课件：抗雄激素类药物要点.ppt

【不良反应】 女性可出现轻微男性化(如痤疮、多毛症、声音变粗)、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等。长期使用可引起黄疸和肝功能障碍、水肿。 前列腺癌和孕妇禁用。肝功能不全者慎用。 【用法】 严重消耗性疾病，肌内注射，成人25~100mg/次，1次/周；儿童5mg/次，每1~3周1次，同时摄入高热量和高蛋白。 达那唑（danazol） 【药理作用】 为弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用。 通过抑制垂体促性腺激素分泌影响垂体-卵巢轴性激素合成，使体内雌激素水平下降，从而抑制子宫内膜及异位子宫内膜增生。 【临床应用】 用于治疗子宫内膜异位症、良性乳腺病 (如乳腺痛和纤维性乳腺炎)、男子乳房发育、功能性于宫出血及预防遗传性血管性水肿。也用于青春期、青春期早期的乳房肥大和各种血液疾病。 【不良反应】 抑制垂体-卵巢轴所出现的不良反应，包括闭经、面部潮红、多汗、性欲改变和阴道炎等。 雄激素活性引起的不良反应，包括痤疮、油性皮肤、脱发、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小、胃肠道反应等。 【禁忌证】 有血栓栓塞性疾病、雄激素依赖性肿瘤、未诊断明确的生殖道出血及孕妇、哺乳期妇女均禁用。 治疗期间需作肝功能监测。心、肾、肝疾病及癫痫、偏头痛患者慎用。 其他同化激素类药物 药物 作用特点 应 用 替勃龙 具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性 更年期综合征 司坦唑醇 同化作用强(甲睾酮的30倍)，雄激素活性弱(1/4) 慢性消耗性疾病、手术后虚弱、骨质疏松症、发育不良、再障等。 葵酸南诺龙 同化作用持久。 慢性消耗性疾病，贫血等：25~100mg，1/3~4w 美雄酮 同化作用与丙酸睾酮相似，雄激素作用为其百分之一 慢性消耗性疾病，手术后虚弱、骨质疏松症、发育不良、再障等。 羟甲烯龙 同化作用为甲睾酮的4倍，雄激素活性为其1/3 慢性消耗性疾病，手术后虚弱、骨质疏松症、发育不良、再障等 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第八章雄激素和抗雄激素类药物 第二节 抗雄激素类药物 能抑制雄激素合成或阻断其作用的药物称为抗雄激素类药物。 雄激素受体阻断药—环丙孕酮 5α还原酶抑制剂—非那雄胺 环丙孕酮（cyproterone） 【体内过程】 胃肠道吸收缓慢，血药浓度3~4小时达峰值，前24小时因组织分布和排泄，血药浓度很快下降，血浆消除t1/2约38小时。其在肝中代谢，35％的原型药及代谢物经肾排出，其余部分随粪排出。其主要代谢物为15? -羟基环丙孕酮，有抗雄激素活性。 【药理作用】 为雄激素受体拮抗药，与二氢睾酮竞争性结合雄激素受体。 也具有孕激素样活性，并抑制促性腺激素分泌。 正常男性，每日给予100mg可使血浆LH、FSH浓度下降50%，血浆睾酮下降75%。 【临床应用】 降低男性倒错的性欲； 不能手术的前列腺癌; 女性重度雄性化体征，如：痤疮、皮脂溢、秃发、多毛症等。 牺牲型性欲倒错：指一个人或两个伴侣必须借助受惩罚来体验强烈的性欲。如施虐狂（从伤害、屈辱、束缚、处罚他人或使人痛苦中获得性兴奋），受虐狂（从被虐待中获得性兴奋），灾难癖（从意外或灾祸中获得性兴奋）。 掠夺型性欲倒错：指只有在性爱或事物是偷来或抢来时，才感到性兴奋。这类人会想象或扮演掠夺者和被掠夺者的角色，包括强暴、绑架等。 商业型性欲倒错：只有“邪念”才会使其感到愉悦。把自己或对方假象为妓女或男妓，或者通过付钱给色情电话，通过交谈满足性欲。 恋物型性欲倒错：在性行为中，必须以某个物品作为引起性兴奋必需的“神物”。女性的内裤、胸罩、袜子是常见的物品，这些物品可以穿在自己身上或性伴侣身上，或是在观看、抚摩中自慰。 挑选型性欲倒错：性伴侣必须是一般社会常规所不能接受的。这种人反复挑选伴侣，一旦伴侣被社会规范接受，随即抛弃。如恋童癖、恋老人癖、恋兽癖、恋尸癖等。 引诱型性欲倒错：某种特定行为，通常发生在性交之前，借此获得性兴奋。如露阴癖（向陌生人展示性器官，从对方的惊吓和尖叫中获得性快感，然后回家与伴侣做爱或自慰）。还有窥阴癖、色情对话狂、色情图画狂、摩擦癖（在拥挤人群中摩擦和挤压陌生人）等。 【不良反应】 用药后男性可因精子生成受到抑制，精液体积减少而引起不育，但停药后可恢复； 偶见乳房肿大。 女性治疗期间排卵受到抑制，可引起不孕。 大剂量可影响肝功能，甚至出现黄疸、肝损害；也可引起疲乏，精力减退。 【禁忌证】 有肝疾患、恶性肝肿瘤及消耗性疾病患者禁用。妊娠、哺乳、有血栓栓塞史、伴有血管变化的严重糖尿病患者也禁用。 治疗期间应定期检查肝、肾功能。因其能干扰碳水化合物代谢，糖尿患者慎用。从事注意力高度集中的职业者也应慎用。 【制剂与用法】 用法： １．控制性欲，饭后口服50 mg/次，2次/日，停药时应逐渐