第三十八章人工合成抗菌药-郑州澍青医学高等专科学校.doc

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 人工合成抗菌药 ／理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 掌握：喹诺酮类、磺胺类药物、甲氧苄啶的抗菌作用、应用及不良反应。 熟悉：喹诺酮类、磺胺类药物、甲氧苄啶的抗菌作用机制及耐药性 本课重点 1.喹诺酮类的抗菌作用、临床应用、及不良反应 2.磺胺类药物的临床应用、及不良反应 3.甲氧苄啶的抗菌作用、临床应用、及不良反应 本课难点 1.喹诺酮类的抗菌作用机制及耐药性 2.甲氧苄啶的抗菌作用机制及耐药性 3.甲氧苄啶的抗菌作用机制及耐药性 教 学 进 程 导入新课 复习旧课导入新课。 教学内容的时间分配 喹诺酮类药 （40分钟） 磺胺类药 （25分钟） 甲氧苄啶 （15分钟） 硝基呋喃类 （5分钟） 小结 （5分钟） 本课总结 一、喹诺酮类抗菌药物 选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶，干扰细菌DNA复制而产生杀菌作用。临床应用于：（1）骨骼系统感染：急慢性骨髓炎、化脓性关节炎为首选药。（对比：克林霉素——金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药。）（2）可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。 二、磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶 磺胺类药物抑制FH2合成酶，甲氧苄啶抑制FH2还原酶。临床应用：（1）流行性脑脊髓膜炎：磺胺嘧啶。曾为治疗脑脊髓膜炎的首选药物，由于耐药菌株的出现，现较少使用。（2）呼吸道：磺胺甲恶唑（SMZ）加甲氧苄啶（TMP）合用，增强疗效。不良反应:泌尿系统的损害：引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 （签章） 郑州澍青医学高等专科学校教案（续页） 教案内容概述 人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药物 一、发展史 喹诺酮类(quinolones)药物是指含4-喹诺酮基本结构的药物 1962年萘啶酸是第一个用于临床的该类药，现已不用 1979年合成了诺氟沙星，随后又合成了一系列含氟的新喹诺酮类药——通称氟喹诺酮(fluoroquinolones) 氟喹诺酮类药物抗菌作用强，抗菌谱广，使用方便，毒副作用小，目前发展迅速.已有20多种产品用于临床，是临床重要的抗菌药物之一。 二、作用机制 1．DNA回旋酶 (gyrase) 抗G-菌的重要靶点 喹诺酮类药物具有抑制DNA螺旋酶的作用从而使DNA螺旋酶切开的DNA超螺旋结构不能封口，使DNA单链暴露、DNA合成受阻、导致mRNA和蛋白质合成失控→细菌死亡。 归纳：抑制DNA回旋酶，使DNA合成受阻。 *注意 人的细胞也要合成DNA，服本类药后如何反应呢? 哺乳类动物细胞内含有和细菌DNA螺旋酶结构类似的酶，拓扑异构酶Ⅱ(topoisomerase II)，但本类药对此酶影响小。 2.拓扑异构酶IV(topoisomerase IV) 抗G+菌的重要靶点 抑制拓扑异构酶IV的解环连活性， 四、药理学共性(氟喹诺酮类) 1.抗菌谱广 对G-，G+均有较强作用,某些药对结核杆菌、支原体、衣原体有效 2.与其他抗菌药无交叉耐受性 3.口服吸收好、分布广、血浆t1/2长、尿中浓度高 4.适用面广 泌尿、肠道、呼吸、皮肤、软组织等感染 5.不良反应少 仅少数人有轻度消化道症状等 总之，本类药是：广谱、高效、方便、安全、价廉并具有发展前途 五、常用药特点和用途 诺氟沙星(norfloxacin) 首个含氟喹诺酮类药. 抗菌谱广，抗菌作用强,对G-菌包括绿脓杆菌均有杀灭作用,对G+菌也有较好作用,无交叉耐受现象。 临床用于：泌尿道、肠道等感染 不良反应少。 培氟沙星(pefloxacin) 与诺氟沙星比较，抗菌谱相似而作用略弱 口服吸收好，生物利用度达90－100％ 特点：可通过炎症脑膜 氧氟沙星(ofloxacin) 对G+菌（包括MRSA），对G-菌（包括绿脓杆菌）均有效，故抗菌谱更广。肺炎支原体、结核杆菌等。口服吸收好，血药浓度高，药物分布广。 尤以痰中浓度较高；70－90％药物经肾排泄（48h尿中浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平）；胆汁中药物浓度为血药浓度的7倍。 临床用