Y第8-9章抗胆碱药.ppt

毛果芸香碱对眼睛的作用是： A 瞳孔缩小，眼内压升高，调节痉挛 B 瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛 C 瞳孔扩大，眼内压升高，调节麻痹 D 瞳孔扩大，眼内压降低，调节麻痹 E 瞳孔缩小，眼内压升高，调节麻痹 新斯的明对下列哪个效应器作用最强： A 心血管 B 腺体 C 眼 D 骨骼肌 E 支气管平滑肌 有机磷酸酯类中毒症状中，不属M样症状的是： A 瞳孔缩小 B 流涎、流泪、流汗 C 腹痛、腹泻 D 肌颤 E 小便失禁 第 8 章 抗胆碱药（Ⅰ）—M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药分为 1. M-胆碱受体阻断药: 阿托品类生物碱：阿托品、山茛菪碱、东茛菪碱等 合成代用品：654-2、后马托品、溴丙胺太林等 阿托品类生物碱 【体内过程】 阿托品口服吸收迅速，吸收后很快分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘进入胎儿循环。经尿排泄，也可经乳汁分泌，经房水循环排出缓慢。 【作用机制】 【临床应用】 【药理作用】 1）对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20~1/10 ； 2）中枢兴奋作用弱； 3）对抗Ach所致平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较 阿托品弱； 4）解痉作用选择性相对较高。 东茛菪碱 （Scopolamine） 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（扩瞳和调节麻痹作用快、维持时间短） 合成解痉药 季铵类解痉药： 溴丙胺太林（普鲁本辛）：对胃肠道 M 受体的选择性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐等 叔铵类解痉药 ：可进入中枢 贝那替嗪（胃复康）：由于具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的溃疡患者 哌仑西平（Pirenzepine) 效应器官 支配为主的神经 NN 阻断后效应 小动脉 交感神经 扩张，外周阻力↓ 小静脉 交感神经 扩张，回心血量↓ 心输出量↓，血压↓↓ 窦房结 副交感神经 轻度心率↑ 瞳孔 副交感神经 散瞳，调节麻痹 胃肠 副交感神经 蠕动↓，分泌↓，便秘 膀胱 副交感神经 尿潴留 腺体 副交感神经 分泌↓，口干 汗腺 交感神经 少汗 NM 胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 一、去极化型肌松药—非竞争性肌松药(depolarizing muscular relaxants) 作用特点 : 1. 用药后常见短暂的肌束颤动； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药新斯的明不仅不能拮抗此 药物的肌松作用，反而增强。（新斯的 明抑制血浆假性胆碱酯酶） 4. 治疗量无神经节阻断作用，相反有兴奋 作用。 琥珀胆碱（Suxamethonium） 司可林 （scoline） 二、非去极化型肌松药—竞争型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants) 作用机制： 本类药物与运动神经终板膜上的NM受体结合，无内在活性，故不能激动受体产生去极化，反而竞争性阻断Ach与NM受体结合及产生的去极化作用，而使骨骼肌松弛。 作用特点: 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 同类阻断药之间有协同作用； 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用； 抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用，故过量时可用适量新斯的明解救; 兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用，使血压下降。 筒箭毒碱（Tubocurarine） 【药理作用】 静脉注射起效快（2-3分钟），肌松顺序： 眼→头面部→颈部→躯干→四肢→肋间肌→膈肌，消失顺序相反 尚具有神经节阻断和促进组胺释放作用 【临床应用】 主要用于