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* 3.机制: 抑制TXA2合成→血小板及粒细胞聚集↓。 * 禁用: 前列腺肥大 * * (3)副作用少。 * 麻醉降压、动脉瘤手术。 * 先有短暂肌束颤动。 Iv后1min 出现松弛,5min肌松作用消失. * 1min内水解90%. 2、对CNS作用:抑制作用强。 治疗量: 镇静明显。 较大量: 催眠。 大剂量: 意识消失,麻醉。 个别人: 中枢兴奋(短时)→ 睡眠。 (1)麻醉前给药。 (2)防治晕动病、震颤麻痹、妊娠和放射病 呕吐。 可能机制 a:抑制前庭神经、内耳功能。 b:抑制大脑皮层。 c:中抠性抗胆碱及抑制胃肠道运动。 (3)缓解震颤麻痹症状。 应用: 不良反应: 常见:口干、视力模糊、心悸。 青光眼、前列腺肥大禁用。 二、 阿托品合成代用品 1、扩瞳药 2、解痉药 后 马 托 品 (homatropine) 缺点: 儿童调节麻痹作用不完全。 儿童仍用阿托品。 优点: 扩瞳、调节麻痹 快、短。 眼科检查。 8.2.2 合成解痉药 (homatropine) 甲溴阿托品(atropine methobromide): 解除胃肠道痉挛剂抑制胃酸分泌作用强。 主要用于溃疡、胃炎、痉挛性肠炎。 不良反应:口干、排尿困难、便秘等。 禁忌症:青光眼、前列腺炎、幽门梗阻等。 其他合成解痉药 溴丙胺太林(propantheline): 地美戊胺(dimevamide): 贝那替嗪(benactyzine): 三、选择性M1-R阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 特点: (1)选择性阻断M1-R。 (2)抑制胃酸分泌。 应用: (1)胃、十二指肠溃疡。 (2)胃粘膜出血, 胃泌素瘤。 第9章 抗胆碱药 (II) N胆碱受体阻断药 9.1 NN-R阻断药 (神经节阻断药) ***药理作用: 阻断交感和副交感 1. 心血管系统: 血管(交感优): 动静脉扩张? BP? 窦房结(副交感优): 轻度HR ? 2. 眼: 睫状肌、虹膜(副交感):散瞳,调节麻痹 3. 内脏平滑肌: (副交感): 便秘, 尿潴留 4. 腺体: (副交感):唾液腺、汗腺分泌减少 应用: 已少用 偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象 脑外科和血管手术时控制性低血压 不良反应: 多且重 降压作用强而持久 美加明 咪芬 速效、短效 9.2 NM胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药(肌松药) 分类: 去极化型 非去极化型 一、去极化型肌松药 结合并激动NM-R ↓ 终板膜持久去极化 ↓ 骨骼肌长期处于不应期 ↓ 不能被ACh去极化 ↓ 肌松 持久去极化相 脱敏感阻滞相 特点: ① 短暂肌束颤动。 ② 产生快速耐受性。 ③ 抗胆碱酯酶药不能拮抗肌松作用,反而增强。 因此药被胆碱酯酶降解 注意: 过量中毒,不能用新斯的明解救。 ④ 治疗量无神经节阻断作用,相反有兴奋作用。 ***琥珀胆碱(suxamethonium) 药理作用: 特点: 快(1min),短(5min)。 肌松顺序: 颈→四肢→面、舌、咽→呼吸肌 ↓ ↓ ↓ ↓ 明显 较弱 不明显 体内过程: 作用短暂: 迅速被血浆和肝脏假性胆碱酯酶水解 注意: 新斯的明能延长其作用 (抑制血浆假性胆碱酯酶活性) 临床应用: 静脉注射(iv) 气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查。 持续静脉滴注(iv.inf): 适用较长时间手术。 不良反应: 少数病人肌肉疼痛:可自愈 肌颤→损伤肌梭。 过量: 呼吸肌麻痹,禁用新斯的明解救。 人工呼吸。 2、非去极化型肌松药 与运动终板膜NM-R结合 ↓ 无内在活性 阻断ACh与R结合 ↓ 肌松 特点: (1)肌松前无肌颤; (2)作用可被同类肌松药增强; (3)吸入全麻药(乙醚)和氨基糖苷类抗生素可增强和延长此类药物作用; (4)新斯的明可对抗其肌松作用; (5)有不同程度的神经节阻断和组胺释放作用。 ***筒箭毒碱(tubocurarine) 药理作用: 特点: 起效慢(2-3min)、作用持久(20-40
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