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PAGE PAGE 27 湖南省医药学校 药 物 化 学 基 础 教 案 教研组长签名： 年 月 日 教师签名：叶云华 年 月 日 班 级 课 时 课 时 日 期 授课方式 授课方式 课题（第几章第几节课题名称）： 第二章??中枢神经系统药物 第一节??镇静催眠药 教学目的（知识教学和思想教育）： 1. 掌握巴比妥类药物的结构通式、通性及常用药物苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥的结构、理化性质及应用等； 2．熟悉苯二氮卓类、镇静催眠药的命名、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构、化学名、性质、应用。 3.熟悉镇静催眠药的构效关系； 4. 熟悉硝西泮、氟西泮、三唑仑的结构、化学名、应用； 5.了解镇静催眠药的发展现状以及新型的镇静催眠药。 重点和难点： 重点：抗精神病药的分类、代表药；抗抑郁药的分类、代表药；巴比妥类、苯并二氮杂卓类药物的性质和构效关系；镇痛药的构效关系、结构改造；重点药物的结构、命名、合成方法、化学性质。 难??点：苯并二氮杂卓类药物的命名、合成方法 知识点：镇静催眠药的发展、抗精神病药的发展、镇痛药的发展 教具：板书结合PPT 教学方法： 讲授法为主，讨论等为辅 教学过程（教学环节、方法和时间分配）： 中枢神经系统药物 中枢神经系统药物简介（2min） 第一节 镇静催眠药 概述（8min） 1. 镇静药、催眠药的概念 2. 镇静催眠药的分类一、巴比妥类药物 1．结构及分类(5min)结构特点：5位被乙基和苯基双取代的环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物。 2． 主要理化通性（补充）（25min） 3. 典型药物简介（15min） 二、苯二氮卓类药物 （一）基本结构及其化学命名法*(补充)（35min) 结构特点：苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的母核 （二）发展（发现、特点及结构改造）（20min） 具有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物。（三）典型药物 地西泮??Diazepam1. 结构与化学名称(5min) 2. 理化性质：(5min)（1）水解性 （2）与碘化铋钾反应 3.作用、用途：发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症。(2min) 三、咪唑并吡啶类（新型镇静催眠药）(10min)1．唑吡坦（Zolpidem）的介绍：第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药。目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药。临床上用酒石酸盐。 2．结构和命名 3．理化性质 4. 作用靶点及特点：可选择性与苯二氮卓w1受体亚型结合，而与w2、w3受体亚型亲和力很差 四、小结及作业布置：(3min) 讲授内容 第二章 中枢神经系统药物 概述：中枢神经系统药物的类别 第一节 镇静催眠药 概述：镇静催眠药的作用及分类 镇静药和催眠药是一类对中枢神经系统产生广泛抑制作用的药物，二者之间没有本质上的区别。通常在适当的小剂量应用时产生镇静作用，可以缓解病人的紧张、不安和烦躁等中枢神经兴奋现象，使服用者处于恬静、安详状态；中剂量时对中枢神经系统进一步抑制，可引起近似生理性睡眠；大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用；超大剂量使用会引起中枢过度抑制，导致呼吸、循环等功能衰竭，严重者，患者出现昏迷甚至死亡。因此，临床应用此类药物需在医生指导下使用。本类药物大多属于精神药品范畴，长期使用易产生抗药性和精神依赖性，须按精神药品管理办法生产、经营和使用。??按化学结构镇静催眠药可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 一、巴比妥类 1. 结构及分类 巴比妥类是应用较早的镇静催眠药，现已逐步被苯二氮卓类所取代。从结构来看，巴比妥类药物都是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物。巴比妥酸本身并无生理活性，只有当5位上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。临床按作用时间将巴比妥类药物分为长时间（4-12h）如苯巴比妥；中时间（2-8h）如异戊巴比妥、环己烯巴比妥；短时间（1-4h）如司可巴比妥、戊巴比妥和超短时间（1h左右）如海索比妥、硫喷妥。临床常用药物见表2-1。 表2-1 临床常用巴比妥类药物 类 别 药物名称 药 物 结 构 临床用途 R1 R2 R3 X 长 时 苯巴比妥 -C2H5 -H O 镇静、催眠、 癫痫大发作 中 时 异戊巴比妥 -C2H5 —CH2CH2CH(CH3)2 -H O 镇静 催眠 短 时 司可巴比妥 -CH2CH=CH2 -H O 催眠 戊巴比妥 -C2H5 -H O 催眠 基础麻醉 超 短 时 硫喷妥钠 -C2H5 -H O 催