第9讲-拟肾上腺素药.ppt

2006.3 基本化学结构 第一节 α受体激动药 ▲去甲肾上腺素 （noradrenaline,NA;norepinephrine,NE） [作用] 非选择性激动α1、α2受体。对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。 1.收缩血管:激动血管平滑肌α受体,使血管收缩。▲ 作用强度：皮肤粘膜血管肾血管脑肝肠系膜血管骨骼肌血管。 冠状血管舒张,系由心肌代谢产物(腺苷)增加所致。  2.兴奋心脏:激动β1受体,心缩力增加,传导加速。在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢。 3．升高血压 ▲ 小剂量时因心脏兴奋，故收缩压↑，此时血管收缩作用尚不十分剧烈，故舒张压↑不多，脉压略加大。 较大剂量时，因血管强烈收缩，舒张压明显↑，脉压变小。 4．其它 对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量时才出现血糖升高。对于孕妇，可增加子宫收缩频率。 临床应用 1.上消化道出血 1-3 mg适当稀释后口服 2.休克和低血压▲ 仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。 ▲不良反应 1．局部组织缺血坏死 2．急性肾功能衰竭 3．停药后的血压下降 间羟胺 (阿拉明) ▲肾上腺素（adrenaline ，AD） [体内过程] 易被碱性肠液破坏，故口服无效；肌内注射吸收较快，作用强，但维持时间短，只有30分钟；皮下注射因其收缩血管，吸收缓慢，维持时间延长，约1小时左右，故一般以皮下注射为宜。肾上腺素在体内被COMT与MAO迅速代谢而失去作用，其代谢产物大部分由尿排出。 药理作用 1.心脏: 激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑.2.血管:(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(α受体占优势).(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(β2受体占优势). 3.血压:(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或↓(?2受体对低浓度AD较敏感),脉压↑.(2)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度AD较敏感)，并反射性↓HR。 (3)AD升压作用的翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用。 临床应用 　1.心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射)。 2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。 3.支气管哮喘发作。 　4.与局麻药配伍和局部止血。 不良反应和禁忌证 　　心悸、头痛、烦躁、血压升高等。剂量过大可致心律失常，甚至室颤；或血压骤升，甚至诱发脑出血。 　　器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病禁用！ 麻黄碱(Ephedrine） 应用和不良反应 　应用　 　　1.支气管哮喘：轻症和预防发作  2.充血性鼻塞 3.防治某些低血压状态如腰麻引起的低血压 4.某些变态反应疾病如荨麻疹.[不良反应]　失眠,头痛等，晚间服用宜加镇静催眠药。 第三节 β受体激动药 异丙肾上腺素　(Isoprenaline)[作用]　激动β1和β2受体。 1.兴奋心脏：激动心β1受体→正性肌力和正性频率。 2.舒张血管：舒张冠脉及骨骼肌和腹腔內脏血管。 3.血压：收缩压↑,舒张压↓,脉压增大。 4. 舒张支气管平滑肌：激动支气管β2受体 5.促进代谢：糖原.脂肪分解↑, 组织耗氧量↑ Isoprenaline 　[应用] 1.心跳骤停:心内注射。 2.II .III度房室传导阻滞。 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作。 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力较高的休克（低排高阻型）　[不良反应] 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性　　冠心病、心肌炎和甲亢病人禁用！ 第四节 α.β.DA受体激动药 多巴胺　(Dopamine)[作用]　兴奋α、β受体 和DA受体 1.兴奋心脏 ?直接激动β1受体 ?促进神经末梢释放NA. 3.对肾脏的影响: 　　肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加，→排钠利尿。 [应用] 1.休克:各种休克,尤适于心输出量降低.肾功能不全.尿量少的休克,是最常用的抗休克药. 2.急性肾功能衰竭:常与利尿药合用. [不良反应]　　偶见恶心、呕吐。剂量过大或滴注太快可致心律失常 。 *