阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药.ppt

除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头突触后膜N2受体结合，产生与Ach相似的、较持久的除极化作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 ?相阻断： N2受体除极作用 ?相阻断：占领N2受体，非除极作用 作用特点： 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢（琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解）。 4.治疗量无神经节阻滞作用。 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline) 药理作用： 1.肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。 2.肌松作用顺序及恢复顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 [临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。用于支气管镜、食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 [不良反应] 1.窒息 过量致呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾 [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增加本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序： 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点： 1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。 第八章 M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) 扬州大学医学院 许爱华 M胆碱受体阻断药（Muscarinic receptor antagonists）选择性与M胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆碱作用，并因此而抑制Ach或M胆碱受体激动药与M胆碱受体的结合，产生抗胆碱作用。主要分为M1 、M2 、M3 受体阻断药。 这些药物的作用部位是在全身以乙酰胆碱为神经递质，有M受体存在的部位。 M胆碱受体阻断药主要包括： 阿托品类生物碱 阿托品 (atropine) 东莨菪碱 (scopolamine) 山莨菪碱 (anisodamine) 阿托品合成代用品 合成扩瞳药：后马托品(homatropine) 等 合成解痉药:哌仑西平(pirenzepine)等 阿托品是 从颠茄植 物中分离 出的生物 碱，为消 旋莨菪碱。 现已人工 合成。 颠茄 阿托品(atropine) Atropa belladonna 曼陀罗 Datura stramonium 药理作用： 作用机制： 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药。 ?对M胆碱受体有高度的选择性，但对亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用，故作用很广。 ?有较强的亲和力，内在活性很小，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体，抑制腺体分泌。 ?唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用； ?对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； ?大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体被阻断，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，近物模糊，远物清楚称调节麻痹（见图8-1）。 睫状肌