药理学复习思考题2012.docVIP

药理学复习思考题 名词解释 副作用: 治疗剂量出现的与治疗无关的作用。 毒性反应: 用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。 药理作用延伸 后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度以下，残留的药理效应。 变态反应: 也称过敏反应，仅见于少数过敏体质病人，很小量即可引起。 特异质反应: 特异质病人对某种药物反应异常增高 。 耐受性: 为机体在连续多次用药后反应性降低，增加剂量可恢复反应，停药后耐药性可消失，再次连续用药又可发生。 耐药性： 指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。 效能： 随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后。若继续增加药物浓度或剂量二其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应。也称效能。 效价强度: 是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 治疗指数：LD50/ED50 (补充：p28 ED50和LD50的概念) 安全范围：LD5与ED95之间的距离。 可靠安全系数: LD1(1%致死量)/ ED99（99%有效量），若小于1说明有效量与致死量仍有重叠，是不安全的。 受体: 功能蛋白,细胞膜或细胞内;可识别微量化学物质;介导细胞信号传导 p29 pD2: 称亲和力指数，为将药物-受体复合物的解离常数KD的负对数，其值与亲和力成对比。 P30 pA2:p31 首过消除:从胃肠道给药吸收入门静脉系统的药物在到大全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 肝药酶: 存在于肝脏的细胞色素P450酶系统,为一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族，是促进药物生物转化的主要酶系统。 (特性：专一性低；活性有限,易饱和;个体差异大；易受药物诱导或抑制) 肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。 半衰期: 通常是指血浆消除半衰期，它是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 清除率: 是指单位时间内能把多少毫升血中的某药全部清除。又称血浆清除率 表观分布容积（Vd）: 是指血浆和组织内药物分布达到平衡后，按此时的血药浓度在体内分布所需的体液容积。Vd可用L/kg表示。 生物利用度: 是指药物被机体吸收进入血液循环的相对数量和速度。即经任何途径给予一定剂量药物后到达全身血循环内药物的百分率。 化疗指数: 问答题 1、一级消除动力学的特点 （1）定比消除:血中药物消除速率与血中药物浓度成正比。 （2）半衰期恒定:t1/2 = 0.693/k （3）按相同剂量、相同间隔时间给药，约经5个t1/2达到稳态浓度。 （4）时量曲线下面积与所给予的单一剂量成正比。 零级消除动力学的特点 （1） 恒量消除； （2） t1/2不恒定：它与初始血药浓度（给药量）有关，剂量越大，t1/2 越长。 （3） 时量曲线下面积与给药剂量不成正比，剂量增加，其面积可以超比例增加。 2、肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素的药理作用和临床用途 去甲肾上腺素： 【药理作用】 αβ1, β2无作用。 1. 血管 激动血管?1，使血管收缩，主要是小动脉、小静脉血管收缩。 皮肤、粘膜血管﹥肾脏血管﹥脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管 冠脉扩张（腺苷↑,灌注压↑ ） 2. 心脏 激动心脏β1→心肌收缩力↑心率↑传导↑心排血量↑，但较肾上腺素弱。 整体情况下，BP↑→ 反射性使HR↓。 3. 血压 小剂量：收缩压↑，舒张压不明显，脉压↑ 大剂量：收缩压↑，舒张压↑ ，脉压↓ 【临床应用】 1.抗休克:用于神经源性休克 短时,小剂量 保证心、脑等重要器官的血液供应。 2..药物中毒引起的低血压 3.上消化道出血 稀释口服，收缩食管或胃黏膜血管→止血 肾上腺素： 【药理作用】 兴奋α受体和β受体产生作用。 1.心脏： 兴奋β1→心肌收缩力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑。 有利：强效心脏兴奋（快、强） 不利:心肌耗氧量增加，引起心律失常 2.血管： (1) 兴奋?1，皮肤、粘膜、内脏血管（肾、胃肠等）强烈收缩； (2) 兴奋β2，骨骼肌血管、肝脏血管扩张。冠状动脉扩张（兴奋β2；腺苷↑）。 3. 血压：（与给药途径、剂量密切相关） (1) 小剂量，β占优势 兴奋β1 ，心输出量↑，收缩压↑； 激动β2，骨骼肌血管舒张→舒张压↓； (2) 治疗剂量： 心脏兴奋：心输出量↑，收缩压↑； 骨骼肌血管