第7章--拟胆碱药.ppt

. 第七章 胆碱受体激动药 教学目标 1.掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、临床应用、不良反应及用药监护。 2.熟悉有机磷中毒的机理及解救原理。 3.了解其他拟胆碱药。 . （1）直接作用于胆碱受体药 ①M、N 胆碱受体激动药:如Ach ②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 ③N 胆碱受体激动药:如烟碱 （2）胆碱酯酶抑制药 易逆性：如新斯的明、 毒扁豆碱 难逆性：有机磷酸酯类 第一节 M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(Ach) 乙酰胆碱能激动Ｍ受体和Ｎ受体，但体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 【药理作用】 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh）【药理作用】 卡巴胆碱(carbachol) 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 ． 　　　　　第二节 M受体激动药 　 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】 直接兴奋M受体，产生M样作用 1.对眼睛的作用 　(1) 缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 (3)调节痉挛 　眼睛在视近物时，通过改变晶状体的屈光度，使其聚焦成像于视网膜上从而看清物体，称为视力调节。 睫状肌M受体兴奋　　睫状肌收缩　　　睫状肌向眼中心部方向拉紧　　悬韧带松弛　　晶状体变凸　　屈光度增大　　视近物清楚,远物模糊 　　　　　 ． 　2.增加腺体分泌 毛果芸香碱吸收后，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 【临床应用】 1.治疗青光眼：毛果芸香碱是青光眼首 选药物。 　2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防 止虹膜与晶状体粘连。 　3.M受体阻断药中毒的解救 . 【不良反应】 过量中毒出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 　　注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 第三节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性，使Ach不易水解破坏，在体内大量蓄积而间接发挥拟胆碱作用。 ①易逆性抗胆碱酯酶药(如新斯的明) ②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类) 　　一.易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明(neostigmine) 药动学 为季铵类化合物，极性大，口服生物利用度低，一般口服量比注射量大10倍以上，不易透过血脑屏障及角膜，故对眼及中枢作用弱。 ． 　　　　【药理作用】 　　 1．对骨骼肌兴奋作用强大： (1)抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少； (2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用 (3)促进运动神经末梢释放ACh 。 2 ．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，可促进胃肠蠕动及增加膀胱逼尿肌张力，促进排气和排尿。 3. 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作 用较弱 。 . 【临床应用】 1. 重症肌无力 2. 手术后肠胀气, 尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 肌松药和阿托品中毒的解救 【不良反应】 1．M受体兴奋症状：中毒时出现胆碱能危象 2．本品禁用于机械性肠梗阻，泌尿道梗阻 和支气管哮喘的病人。 . 【临床应用】 1. 重症肌无力 2. 手术后肠胀气, 尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 肌松药中毒的解救 【不良反应】 1．M受体兴奋症状：中毒时出现胆碱能危象 2．本品禁用于机械性肠梗阻，泌尿道梗阻 和支气管哮喘的病人。 . 毒扁豆碱(physostigmine,依色林) 【特点】 1．脂溶性高,故口服易吸收,易透过血脑屏障及角膜。 2. 作用与毛果芸香碱相似,但作用较强而持久,用于治疗青光眼。 【不良反应】 1．睫状肌收缩,导致视力模糊,头痛,眼痛等 2．刺激性强,选择性低,一般不全身用药 3．水溶