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学 报
26 JournalofChinaPharmaceuticalUniversity 2014,45(1):26-32
·论 文 ·
3取代雌二醇嘧啶类衍生物的合成与抗肿瘤活性
程克光 ,初相伍,刘观艳,苏春华,邓胜平,潘红梅
(广西师范大学化学与药学学院,药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室,桂林 541004)
摘 要 以雌二醇为原料,在KCO碱性条件下,与二溴烷烃反应生成醚类化合物,继而与尿嘧啶或胸腺嘧啶反应,共
2 3
合成16个新型3取代雌二醇嘧啶类衍生物(化合物5~20),并采用MTT法对其进行抗肿瘤活性测试。结果表明,这些化
合物对人乳腺癌MCF7和MDAMB231、人卵巢癌SKOV3、人肺癌NCIH460和人胃癌MGC803细胞株表现出不同程度的
抑制活性。其中,连接链长为2的尿嘧啶单接产物5和双接产物6、连接链长为8的尿嘧啶单接产物17、连接链长为2和6
的胸腺嘧啶双接产物8和16对MCF7具有良好的增殖抑制活性;化合物5和6对MDAMB231细胞株具有较好的增殖抑
制活性;化合物17同时对SKOV3细胞株也呈现优良的增殖抑制活性。连接链长为6的尿嘧啶单接产物13对MGC803细
胞株的增殖抑制率最高。总之,3取代的雌二醇嘧啶类衍生物对MCF7细胞株的增殖抑制活性要优于其他受试肿瘤细胞
株。3取代雌二醇尿嘧啶衍生物比3取代雌二醇胸腺嘧啶衍生物具有更好的抗肿瘤细胞增殖活性。
关键词 3取代雌二醇;尿嘧啶;胸腺嘧啶;合成;抗肿瘤活性
中图分类号 R9145;R965 文献标志码 A 文章编号 1000-5048(2014)01-0026-07
doi:10.11665/j.issn.1000-5048
Synthesisandantitumoractivitiesof3substitutedestradiolpyrimidinederiva
tives
CHENGKeguang牞CHUXiangwu牞LIUGuanyan牞SUChunhua牞DENGShengping牞PANHongmei
StateKeyLaboratoryfortheChemistryandMolecularEngineeringofMedicinalResources牞SchoolofChemistryandPharmaceutical
Sciences牞GuangxiNormalUniversity牞Guilin541004牞China
Abstract 3Substitutedestradiolpyrimidinederivativesweresynthesizedstartingfromestradiol.Estradiolwas
reactedwithdibromoalkaneinthepresenceofKCOtogivethecorrespondingethers牞whichwerereactedwith
2 3
uracilorthymine牞toaffordsixteentargetcompoundsMTTassaywasusedtoevaluatetheantitumoractivityofthe
targetcompoundsagainsthumancancercelllinesTheresultsshowedthatthetargetcompoundsexhibitedvarying
degreesofinhibitoryactivityagainstthetumorcelllinesCompounds5牗theconnectingchainlengthof2牞single
accessuracilproduct牘牞6牗theconnectingchainlengthof2牞dualaccessuracilproduct牘牞17牗theconnectingchain
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