第三章_影响中药药理作用的因素.pptVIP

炮制对中药药理作用的影响： 中药的双向调节作用。 二、采收与贮藏 ㈡贮藏: 刺五加， 三棵针， 苦杏仁，应炮制后贮藏。 影响中药药理作用的药物因素 三、炮制 中药炮制前后，其化学成分会发生变化。因而功效与药理作用也随之改变。 如酒升、姜散、盐入肾、酸入肝、乳生血，蜜益元。 炮制对中药药理作用的影响 ⑴消除或降低药物毒性或副作用： 川乌、草乌对治疗风湿效果很好，但它们有较大的毒性（乌头碱），通过加热，同甘草、黑豆煮或蒸，生物碱类毒性成分显著降低（乌头碱转化为乌头原碱）。 苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹， 如果苦杏仁经过一定的加热处理，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解，只产生微量的氢氰酸。 炮制 水飞雄黄 砂炒马钱子 炮制 ⑵增强疗效： 苦杏仁，“得火者良”，苦杏仁酶属于蛋白类，它在加热的状态下可变性破坏，使有效成分苦杏仁苷分解减少,所以杏仁炮制品煎出率增加。 《本草备要》《本草求真》“得火者良”。 炮制 黄芩(含黄酮类有效成分) 黄芩酶 炮制 延胡索：活血行气，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物碱增加一倍），故增强止痛功能。 杜仲：炮制后胶质被破坏，其有效成分溶出增加，降压作用显著。 炮制 ⑶加强或突出某一作用： 麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。 制军抗菌作用强，生军泻下作用强。 蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。 剂型和制剂 “药性有宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒渍者，宜膏滋者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。” 《本经》 “汤者荡也，去大病用之；散者散也，去急病用之；丸者缓也，不能速去舒缓而治之意也”。 《本草经集注》 同一中药，剂型不同，制剂工艺（溶媒、时间、次数、方式）的不同，给药途径不同，会影响药物的吸收、分布、代谢，影响血药浓度，影响药理作用强度及性质，继而影响疗效，或产生新的药理作用 。 影响中药药理作用的药物因素 四、制剂与煎煮方法 中药常见口服剂型：汤剂、丸剂、冲剂、片剂、散剂、胶囊等常用剂型。 其他剂型： 制剂 制剂对药理作用的影响： ⑴影响药物有效成分的吸收，影响其药效。如“牛黄解毒丸”和“牛黄解毒片”； ⑵产生新的药理作用：如“青皮注射液”具有升血压作用。 煎煮 中药常用煎煮特色： 龙骨、牡蛎先煎久煎， 砂仁、豆蔻后下， 马钱子不入煎剂。 大黄常用煎煮方法 煎煮对中药药理作用的影响： 大黄，以先浸后煎方法，其有效成分结合型蒽苷溶出率最高，泻下作用最强。称之为经典法。 若煎煮时间延长，蒽苷转变为苷元，泻下作用减弱，抗菌作用增强。 　　　　　　　　溶出量 经典法■ ■ ■ ■ ■ ■ ■ ■ ■ ■ 混煎法■ ■ ■ ■ 后下法■ ■ ■ ■ ■ ■ 煎煮 分煎与合煎 某些复方合煎后会产生新的有效成分。如 生脉散（人参、麦冬、五味子），通过化 学研究，发现了新的成分： 5 —羟甲基—2 —糖糠。 煎煮 分煎与合煎：桂枝汤 影响中药药理作用的药物因素 五、配伍与禁忌 配伍是中医用药的主要形式，其目的为增强疗效，降低毒性。 配伍 五、配伍与禁忌 中药配伍的基本内容为七情： 须、使、畏、杀、恶、反和单行 配伍 例如：当归配伍川芎，当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体，川芎有效成分川芎嗪兴奋?受体，可调经止痛。 配伍 ?相须：如石膏配知母；黄连配连翘；黄芪配当归等； ?相使：黄芪配茯苓，补气利水； ?相畏：附子配甘草； ?相杀：巴豆配绿豆； ?相恶：黄连黄柏配五倍子，有效成分生物碱与鞣质结合，作用消弱； ?相反：甘草配芫花，LD50减小； 配伍 中药配伍还应该遵循：君臣佐使理论。 配伍其他 其他古代医家的复方配伍禁忌： 十八反、十九畏。 配伍其他 妊娠禁忌：损害胎儿或引起流产。如半夏、芫花、三棱、莪术、麝香等。 芫花：可引起多种动物流产； 第二节 机体因素 ⒈生理因素： 包括年龄、性别、精神状态和体质等。 第二节 机体因素 ⒉病理因素： 如桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。 如当归，对子宫平滑肌呈双向调节作用。 第二节 机体因素 ⒊肠道内的微生态环境： 大黄和番泻叶的主要泻下成分: 番泻苷A、B→ →大黄酸蒽酮（泻下作用） 第三节 环境因素 《卫生宝鉴》“时不可违”。 如乌头碱，其毒性在午时最高，死亡率达66%，戊时（20：00）最低，死亡率为13%。 研究结果表明，药物作用与体内药酶代谢系统有关，而药酶的活性具有昼夜节律变化。 END ⑴⑵⑶ 第三章 影响中药药理作用的因素 掌握影响中药药理作用的药物因素 了解影响中药药理作用的机体因素 第一节影响中药药理作用的药物因素 一、品种与产地 中药品种繁多