胆碱受体激动药和阻断药.ppt

阿托品（Atropine） 定义：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。 阿托品的作用和用途 抑制汗腺分泌 ② 器官 作用 用途 1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡见P152  2 眼 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 平滑肌 ①虹膜炎、② 查眼底 ③验光配镜 ① 胃肠 胃肠壁平滑肌松弛、括约肌收缩，减少蠕动 胃肠绞痛效果好 ②膀胱 膀胱逼尿肌松弛、括约肌收缩，减少排尿 ③输尿管 ①膀胱刺激症状、 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差 常和哌替啶或吗啡合用 ④胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用 ⑤支气管 作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治了喘息型慢支（见P167） ⑥血管 治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用 ⑦子宫 弱 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血 管被动扩张 散热； ②直接扩血管 （与阻断M无关） 解救有机磷酸酯类中毒（及早、足量、反复以达“阿托品化” 4 心脏 阻断M受体 其它 ①心率增快 : 阻断心脏M2受体,心率　，青壮年增加更明显（2mg 心率增加 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 治疗迷走N过度兴奋致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等 中枢神经系统 1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状明显。 [不良反应] 1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。 2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。 ???3. 阿托品中毒的解救： 　对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻妄与昏迷）因为毒扁豆碱 显效快，维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。 ? 山莨菪碱 anisodamine 来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。 与阿托品相比，其特点如下： 1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制腺体分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛 用途： 1 感染（中毒性）休克 2 内脏平滑肌绞痛 不良反应，禁忌证同阿托品 东莨菪碱 scopolamine 2 .外周作用小于阿托品但抑制腺体分泌作用阿托品 特点： 1.中枢抗胆碱作用 较强：镇静、催眠、麻醉。 但对呼吸中枢有兴奋作用 用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌 肉强直(与中枢抗胆碱作用有关) 阿托品的合成代用品 1. 合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 2. 合成解痉药 季胺类 ： 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： （1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌; 用途： （1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药 （2）妊娠呕吐 其它季铵类化合物： 叔胺类 ： 贝那替秦（胃复康） 奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、 喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌，有安定作用 其它叔胺类化合物： 用途： （1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 （2）肠蠕动亢进 （3）膀胱刺激症 双环维林、羟苄利明、黄酮哌