地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨.pptx

地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨 临床药学室 案例1 患者因“食管癌放化疗后1年，吞咽困难一周”入院，辅助检查：2015-2-10 上消化道造影（山东省医学科学院附属医院） 左侧胸部术后所见，食管癌。2015-2-27 电子胃镜病理（山东省医学科学院附属医院） （食管活检）中分化鳞状细胞癌。 2015.4.6患者出现咳嗽明显，痰不易咳出，伴憋喘。 医嘱：生理盐水5ml+地塞米松5mg +注射用糜蛋白酶4000u 雾吸 bid 案例2 中年男性，因“腹泻1年余，伴脓血便4月”入院，查体：神志清，精神可，全身皮肤黏膜无黄染、出血点、皮疹或蜘蛛痣，肝掌（－）。浅表淋巴结未触及肿大，巩膜无黄染，双侧瞳孔等大等圆，对光反射存在；双肺呼吸音清，未闻及干湿性啰音；心率84次/分，律齐，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。腹部平坦，未见胃肠型及蠕动波，触诊柔软，下腹部轻度压痛，无反跳痛，肝脾肋下未及，肝区及双肾区无叩痛，Murphy征阴性，移动性浊音阴性，肠鸣音正常。2014-12-26 电子胃肠镜 直肠粘膜广泛充血水肿，见散在点片状浅糜烂，表面覆黄白苔，诊断溃疡性直肠炎；2014-04-29 直肠活检病理 粘膜慢性活动性炎，固有层肉芽组织增生伴多量中性粒细胞浸润，可见腺窝囊肿形成，符合溃疡性直肠炎。 诊断1.溃疡性直肠炎 2.结肠炎 医嘱：地塞米松保留灌肠。 地塞米松磷酸钠注射液 说明书： 用法用量： 静脉给药：1. 一般剂量：静脉注射每次2～20mg。静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。2. 脑肿瘤：(1) 还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，2～4天后逐渐减量，5～7天停药。(2) 对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分2～3次静脉给予。鞘内注射：用于鞘内注射每次5mg，间隔1～3周注射一次。关节腔内注射：关节腔内注射一般每次0.8～4mg，按关节腔大小而定。 无雾吸、灌肠用法 地塞米松磷酸钠注射液 Ph:7.0-8.5 性状：无色澄明液体 规格：1ml/5mg 用药合理性 雾化吸入？ 灌肠？ 雾化吸入给药方式评价 优点 治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高 药物起效迅速 全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药物剂量显著降低 HPA轴抑制作用显著降低 通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活 缺点 给药装置种类繁多 对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装置使用的知识 吸入型糖皮质激素筛选和研制方向 局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长 全身作用越少越好-药物代谢动力学性质 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低， 代谢物活性要小 半衰期要短，具有很快的全身清除率 局部抗炎活性 vs 全身作用 的比例 地塞米松 水溶性， 结构上无亲脂基团， 水溶性较大， 雾化吸入后难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合发挥治疗作用， 由于与气道黏膜组织结合少， 在气道内滞留时间短， 肺内沉积率低， 因此较难通过吸入发挥局部抗炎作用。 地塞米松雾化吸入时， 产生的雾化颗粒较大， 达不到直径3 ～5 μm 的有效颗粒， 药物只能沉积在大气道， 故不推荐雾化吸入给药。 参考文献： 张艳志， 古波， 刘桂萍. 雾化吸入不同糖皮质激素治疗儿童哮喘急性发作[J]. 中国妇幼健康研究， 2009， 20（6）： 658-660. 杨媛华. 雾化吸入给药： 现状与误区[N]. 中国医学论坛报，2009-12-10. 药学特性比较 特性 莫米他松 BUD 氟替卡松 DEX受体亲和力 高(~18) 中 (9.4) 高 (18) 1气道滞留率 高 最高 高 低水溶性(mg/L) 极低 (0.1) 中 (14) 极低 (0.04) 高(100)脂溶性(LogP) ≥ 4 3.24 4.52