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α-甲基多巴 可乐定 莫索尼定 选择性 非选择性 选择性 α2受体 Ⅰ1—咪唑啉受体 唾液腺 蓝斑核 NTS RVLM 口干 镇静 抑制交感神经活性 抑制去甲肾上腺素释放 扩张血管 降压 可乐定 (clonidine) 【药理作用】 降压（中等偏强） 特点：抑制胃肠分泌及运动并有明显中枢抑制。 机制：激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体 【临床应用】 1.中度高血压尤其合并溃疡病的高血压 2.控制吗啡类药物的戒断症状 3.滴眼用于治疗开角型青光眼： 激动外周交感神经a2受体，负反馈抑制其活性，减少房水生成。对瞳孔大小、对光反应及调节功能无影响。 莫索尼定(Moxonidine) 为第二代中枢性降压药，选择性作用于延髓嘴端腹外侧核(RVLM)的I1-咪唑啉受体。 莫索尼定对?2受体的亲和力比其对I1-咪唑啉 受体的亲和力弱40-200倍，因此在降压时不减慢 心率，也无明显中枢镇静作用。高血压患者一次口 服0.2-0.4mg，在给药后2-4h血压降至最低值，T1/2为2小时左右 ，长期用药（一年以上）也有良好降压效果。 利美尼定（rilmenidine） T1/2为8小时左右 其他血管扩张药 肼屈嗪 hydralazine 米诺地尔 minoxidil 长压定 二氮嗪 diazoxide 硝普钠 Sodium nitroprusside 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 1.利血平 作用较弱,不良反应多,目前已不单独应用 2.胍乙啶 较易引起肾、脑血流量减少及水、钠潴留 主要用于重症高血压。 第四节 新型抗高血压药 ㈠前列环素合成促进药 沙克太宁 温和，副作用小。可能是NO介导。 ㈡肾素抑制药 -kiren 依那克林-肽 雷米克林 ㈢5-HT2A受体阻断药 酮舍林 降压温和特别适合老年人。 中枢5-HT2A受体阻断，增动脉压力感受反射。 ㈣内皮素受体阻断药 波生坦（bosentan）阻断内皮素受体，非肽，口服有效㈤心房肽调节剂 内肽酶抑制剂：SQ29072 SQ28603 SQ28133 改变生活方式: 减轻体重,减少乙醇摄入 限制氯化钠,戒烟 有规律地轻度活动 未能有效控制血压升高(＞160/90mmHg) 药物治疗: 首选药:利尿药,β受体阻断药 钙拮抗剂、转化酶抑制剂 未达抗高血压疗效 或 或 仍未达抗高血压疗效 加上第二个或第三个 抗高血压药物 增加药物剂量 更换另一抗高血压药 加上第二个作用机制和部位不同的抗高血压药 第五节 抗高血压药物治疗的新概念 合理应用抗高血压药 一、有效治疗与终身治疗 有效治疗： 将血压控制在140/90mmHg以下； 纠正尽量不用药的错误。目标血压： 138/83mmHg。 终身治疗： 病因不明无法根治需终身治疗。 第五节 抗高血压药物治疗的新概念 二、保护靶器官： ACEI 长效钙拮抗药 AT1受体阻断药有保护靶器官的作用 三、平稳降压： 要求谷/峰比在50%以上 第五节 抗高血压药物治疗的新概念 四、个体化治疗： 1978年WHO专家组提出 抗高血压药物的阶梯治疗方案 20世纪90年代抗高血压药物治疗方针
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