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第六章 中枢兴奋药及利尿药 * 第一节 中枢兴奋药 13药学1班 一、简介 1、黄嘌呤类 2、酰胺类 3、其他类 二典型药物 中枢兴奋药：是能够提高中枢神经系统机能活动的药物，临床多用 于急性传染病、中枢抑制药摄入过量等引起的呼吸循环衰竭的抢救、治 疗痴呆症等 中枢兴奋药按作用部位和效用分为： 1、大脑皮层兴奋药，如咖啡因; 2、延髓呼吸中枢兴奋药，如尼可刹米； 3、促进大脑功能恢复的药物，又叫促智药和老年痴呆治疗药，如吡拉西坦、 甲氯芬酯等；按化学结构分为黄嘌呤类、酰胺类和其他类。 黄嘌呤类： 本类均为黄嘌呤的N-甲基衍生物 主要药物：咖啡因、茶碱、可可豆碱 （三者药理作用相似，都能兴奋中枢神经系统，兴奋心脏， 松弛平滑肌和利尿，但作用强度随结构的差异而有所不同） 中枢兴奋作用的强度为：咖啡因茶碱可可豆碱 兴奋心脏，松弛平滑肌和利尿作用的强度为： 茶碱可可豆碱咖啡因 黄嘌呤 咖啡因 茶碱 可可豆碱 氯茶碱 氯茶碱：是茶碱和乙二胺形成的盐，可以增加茶碱的水溶性，可供注射用。 其对平滑肌的舒张作用较强，主要用于治疗支气管哮喘。 在黄嘌呤生物碱结构改造中，改变1,3,7,位取代基，所得衍生物颇具医疗价值。 . . 酰胺类： 含酰胺结构的中枢兴奋药主要有尼可刹米（可拉明）。可直接 兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快 。临床上用于对抗中枢抑制药如：阿片类、巴比妥类等中毒所引起的呼 吸抑制。 多沙普片对呼吸中枢有特异性兴奋作用，而对中枢神经系统兴奋作 用较小，故多沙普片比其他非特异性兴奋剂的安全范围大，可取代尼可 刹米、贝美格、印防己毒素等药，用于药物引起的呼吸抑制及加速麻醉 手术后的苏醒等。 莫达非尼是一种新型的中枢兴奋药，用于抑郁症患者、特发性嗜睡 或发作性睡眠症患者。 其他类： 主要有甲氯芬酯、苯丙胺、哌甲酯。 甲氯芬酯 苯丙胺 哌甲酯 典型药物： 咖啡因 化学名为1,3,7-三甲基-3,7-二氯-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物，又名三甲基黄嘌呤 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性。 在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇、丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解。 熔点：235~238℃ 碱性极弱，与强酸也不能形成稳定的盐 理化性质： 分子中含有酰脲结构，在碱性条件下可加热，可水解开环形成咖 啡亭。但石灰水碱性极弱，不能导致咖啡因分解。 为黄嘌呤类生物碱。具有紫脲酸胺反应，即与盐酸、氯酸钾在水 浴上加热蒸干，所得残渣遇氨气生成紫色的四甲基紫脲酸铵，再加氢 氧化钠试液数滴，紫色即消失。可用于鉴别。 具有叔胺结构，可以与鞣酸试液反应生成白色沉淀，此沉淀能溶于 过量的鞣酸试液中。但本品的饱和水溶液加碘液不产生沉淀；再加稀 盐酸，立即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解。