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镇静催眠抗焦虑
分类
名称
性状
药理
半衰期
适应症
禁忌症
副作用
备注
苯二氮卓类
短效
艾司唑仑(舒乐安定)
白色小圆形片
作用于苯二氮卓受体,增强或易化GABA对中枢神经的抑制性,最终使神经元兴奋性降低。抗焦虑作用主要作用于杏仁核和海马部位,镇静催眠作用主要作用于脑干核受体。
10-30h
焦虑
紧张
激动
失眠
症状
轻度乏力、嗜睡、口干、头昏等
入睡迅速(40分钟可入睡)、副作用较小
阿普唑仑片
白色小圆形片
12-15h
常见嗜睡、头昏、乏力;少见兴奋、话多、口干
劳拉(西泮)
蓝色中圆形
14h
镇静抗焦虑作用强于催眠
中效
(氯)硝西泮
26h
高热、紧张、失眠、激动、惊厥、癫痫发作
肺功能不全者
服药期间禁酒(有致死的报道)
嗜睡、倦怠、宿醉、共济失调,偶见幻觉、失眠
老年人用量减半
221原则
长效
地西泮(安定)
白色小圆形片
20-70h
主要为激动、失眠
常见嗜睡、乏力、头昏,长期使用易产生耐受性
抗焦虑作用较同类产品弱
超短效
思诺思(酒石酸咗吡坦片)
长条形
通过选择性地与中枢神经系统w1-受体亚型的结合,产生药理作用能缩短入睡时间,延长睡眠时间
0.7-3.5h
偶发性失眠症、暂发性失眠症
严重的呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、对该药过敏者
心律快、嗜睡、头昏、记忆障碍、恶心腹泻等
起效快,对白天工作影响小,不成瘾,抗焦虑作用较小
佐必克隆
作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物
5h
失眠
同思诺思
速效催眠药,能延长睡眠时间,减少觉醒次数
分类
名称
形状
药理
半衰期
适应症
禁忌症
副作用
备注
抗抑郁药
单胺氧化酶抑制剂
异丙肼
异丙肼是上世纪50年代第一个问世的抗抑郁药。不就因陆续出现与某些食物和药物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰
三环类抗抑郁药(TCAs)
阿咪替丁
小园行猪肝色糖衣片
阻断去甲肾上腺素、5-羟色胺在神经末梢的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用
32-40h
对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善,镇静、催眠,对功能性遗尿有一定疗效
严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癫痫病史者慎用。
抗抑郁药都有的:视力减退、体位性低血压、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心律增快、失眠、射精延迟、体重增加、嗜睡、性功能障碍、关节痛、耳鸣
饭后服用,哺乳期妇女慎用。
禁止与单胺氧化酶抑制剂合用
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
舍曲林(左洛复)
白色片剂
选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,从而使突触间隙中5-羟色胺浓度提高,发挥抗抑郁作用
22-36h
抑郁,伴有失眠、精神运动性迟滞或激越的抑郁症
帕罗西汀(赛乐特)
白色长条
24h
各类抑郁,强迫性神经症、惊恐障碍、社交焦虑症
药物过量时可引起P-Q间隔延长
5-HT和NE再摄取抑制剂(SNRI)
文拉法辛(怡诺思
75mg桃色胶囊,印有“75,W”;150mg深橘色胶囊,印有“150,W”
文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用
5h
各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症
禁止合用米氮平或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,使用者治疗期间禁止饮酒,米氮平可能加重苯二氮卓类的镇静作用
分类
名称
形状
药理
半衰期
适应症
禁忌症
NE和特异性5-HT抗抑郁药(NaSSA)
米氮平(瑞美隆)
片剂
临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性
20-40h
各种抑郁障碍,尤其适用于伴焦虑、失眠、食欲差的。
过敏者
5-HT2A受体拮抗剂(SARIs)
曲咗酮(美抒玉)
选择地抑制5-羟色胺的再摄取,还可能加速脑内多巴胺更新。除有抗抑郁作用外,并有显著的镇静作用,而抗毒蕈碱作用、降低血压作用及对心脏的影响都很小
初始相3-6h,缓慢相5-9h
抑郁症,具有明显镇静作用,焦虑障碍,原发性睡眠障碍,各种慢性疼痛
严重心肝肾疾病,孕妇慎用
目前尚缺乏该药和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物反应的临床经验,故两种药物互换使用时,一般应间隔两周。
抗精神病药
丁酰苯类
氟哌啶醇
阻断D2受体作用最强
不详
急慢性精神分裂症、脑器质性精神障碍和老年性精神障碍
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合症、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者
椎体外系反应、迟发型运动障碍、口干、视物模糊、闭经、便秘、过敏性皮疹、恶性综合症及粒细胞减少等
椎体外系反应严重,但心血管作用较轻
氯氮平
选择性D4受体拮抗
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