作用于消化系统的药物分析.ppt

Chapter 30作用于消化系统药物;胃肠分泌功能障碍： 亢进 减弱;第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点。 临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。 发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。;抗溃疡病药的分类： 1. 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝等 2. 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 西咪替丁 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 3.胃粘膜保护药 4.抗幽门螺杆菌药;一 抗酸药 antacids; 常用抗酸药 氢氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 碳酸钙（calcium carbonate);二 抑制胃酸分泌药 ; 常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 1.抑制基础胃酸、夜间胃酸及各种原因所致胃酸分泌。 2. 药后迅速缓解症状，促进溃疡愈合. 3.不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，偶有肝肾功能损伤、白细胞减少等，可抑制肝药酶。;雷尼替丁（ranitidine） 1.保护胃粘膜作用与西米替丁相似，抗酸作用强，肝药酶抑制作用弱。 2.治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 法莫替丁（famotidine） 不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也 不影响血催乳素浓度。;（二）H+-K+-ATP 酶抑制药 药理作用与作用机制 1、与 ?亚单位结合后，使酶失去活 性，抑制H+分泌。 2、抑制胃酸分泌作用强而持久,同时 能抑制胃蛋白酶分泌。 3、抑制幽门螺杆菌;临床应用： 反流性食管炎、消化性溃疡 上消化道出血、幽门螺杆菌感染 不良反应： 头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、腹胀，男性乳房发育等;奥美拉唑omeprazole （洛塞克，losec）;(三)M胆碱受体阻断药 作用及机制 1.阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制 胃酸分泌； 2.阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、 G细胞上的M受体的激动作用，减 少组胺和胃泌素的释放，间接减 少胃酸分泌。;三 胃粘膜保护药物;米索前列醇（misoprostol） 前列腺素E1的衍生物 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 促进粘液和HCO3- 盐分泌 增加胃粘膜血流 腹痛、腹泻、头痛等不良反应 孕妇禁用; 枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 1.不抑制胃酸分泌，抑制胃蛋白酶活性 2.覆盖在溃疡面上形成保护膜 3.使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解 4.牛奶、抗酸药可干扰其作用;四 抗幽门螺杆菌药;第二节 消化功能调节药 一、助消化药;二、止吐药和胃肠促动药;多潘立酮 domperidone（吗丁啉）;昂丹司琼（ondansetron，枢复宁）;三、止泻药与吸附药 ;四、泻药;作用特点： 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐 2.刺激肠壁蠕动，抑制肠内水分吸收 3.作用温和，维持时间长，适用于慢性便秘 4.长期应用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍