《ICU镇痛药物选择》课件.pptVIP

纯阿片受体激动药—美沙酮 美沙酮为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。 纯阿片受体激动药—美沙酮 美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，作用持续时间24～36小时，t1/2为15～18小时，血浆蛋白结合率为85%～90%；主要在肝脏代谢，由肾脏及胆汁排泄，反复给药有组织蓄积作用。 适应证： 1．用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗。 2．用于阿片类依赖的脱毒治疗。 3．用于阿片类依赖的替代维持治疗。 曲马多 曲马多，英文名：Tramadol（INN），为非阿片类中枢性镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。该药是人工合成的，作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统。 纯阿片受体激动药—药代动力学 吗啡 哌替啶 芬太尼 等效剂量（mg） 10 80 0.1 峰效应时间（min） 20-30 5-7 3-5 脂溶性 1.4 95 91 时程（h） 3-4 5-7 0.5-1 蛋白结合率（%） 30 64 84 静脉注射阿片类药物在数分钟内起效，脂溶性越高的阿片类药物起效越快 消除主要在肝脏中进行，与肝血流有关。大部分的阿片类药物非活性代谢产物经尿排除。 瑞芬太尼在血中和骨骼肌中代谢 纯阿片受体拮抗药—纳络酮 目前唯一应用于临床的纯阿片受体拮抗药 作用机制：竞争性的拮抗所有阿片受体，对μ 受体有更大的亲合力 药理作用 逆转阿片类药的药效作用，如中枢神经系统抑制和呼吸抑制 透过胎盘，分娩前应用与母体能减少阿片类药物引起的新生儿呼吸抑制 大剂量有抗休克作用；解救酒精急性中毒 药代动力学 起效迅速，静脉注射后2-3分钟达峰值 持续时间短，静脉注射后维持45分钟 在肝脏代谢 纯阿片受体拮抗药—纳络酮 临床应用 成人可以0.04mg/kg，每3分钟重复一次，直至产生所需的效应；或单次静脉注射0.2-0.4mg，后肌注0.6mg 不良反应： 疼痛，突然疼痛刺激可引起心率增快，高血压，血浆儿茶酚胺水平升高 心搏骤停和肺水肿：偶可引起 作用时间短，可能需重复应用 禁忌症 高血压 心脏病 脑血管疾病 嗜铬细胞瘤 非麻醉性镇痛药——平痛新（一） 是一种新型非麻醉性镇痛药，化学结构属于环 化邻甲基苯海拉明，所以不具有非甾体抗炎药的特性，也无苯海拉明的抗组胺活性。 对轻、中度疼痛有效 禁忌症：过敏，惊厥及有惊厥使，严重的心血管疾病，AMI 用法：20mg/次，必要时可以每3-4小时重复应用 非麻醉性镇痛药——平痛新（二） 明显不同于麻醉性镇痛药，起镇痛作用不被阿片受体拮抗药所拮抗 与吗啡不产生交叉耐药性，也不拮抗吗啡的镇痛作用 不产生呼吸抑制 镇静作用小 容易出现出汗，心动过速等症状 和吗啡相比，对心脏具有正性变力及变时作用，成瘾可能性低 非麻醉性镇痛药——强痛定（布桂嗪） 为速效镇痛药，镇痛作用为吗啡的1/3，但比解热镇痛药强。 对皮肤、粘膜和运动器官的疼痛有明显的抑制作用 用法：50-100mg/次，1-2次/日，疼痛剧烈时可酌增 非麻醉性镇痛药——酮咯酸氨丁三醇 是一种非甾体抗炎药，适用于需要阿片水平镇痛药的急性中重度疼痛的短期治疗(成人治疗期一般不超过5天)。不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。 不良反应 超过推荐剂量大剂量使用本品不会增加疗效，反而会增加发生严重不良反应的风险。 1．对胃肠道影响：本品使用过程中可能出现严重的胃肠道副反应，如溃疡、出血和穿孔等症状。在药物使用过程中，随时会发生这些不良反应，发生前也没有任何预兆。因此，活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者、或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用。 2．对肾脏影响：肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用。 3．出血的危险性：本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。 4．过敏性：由于使用酮咯酸氨丁三醇的患者出现过从支气管痉挛到过敏性休克等过敏性反应，因此首次注射酮咯酸氨丁三醇(静注／肌注)时有必要采用适当的抗过敏措施，有酮咯酸氨丁三醇过敏史、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用。 5．临产、分娩妇女和哺乳期妇女：由于酮咯酸氨丁三醇会影响胎动和子宫收缩，因此禁用于临产和分娩妇女；本品的前列腺素合成抑制作用对新生儿存在潜在的不良影响，故忌用于哺乳期妇女。 6．与非甾体抗炎药的联合用药：由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故本品不宜与