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第二十六章子宫兴奋药 概述 1、子宫兴奋药是选择性兴奋子宫平滑肌、引起子宫收缩的药物; 2、用于催产、引产和产后止血或子宫复原。 缩宫素(oxytocin; 催产素 ) 【来源】 1、脑垂体分泌的垂体后叶素包括缩宫素与加压素(抗利尿素) 2、药用从牛、猪垂体提得,也可人工合成 【体内过程】 PO无效,im后3~5min起效,维持20~30min 催产素【药理作用】 1、兴奋子宫平滑肌: 剂量及状态有关 1)小剂量(2~5U)增强子宫底部肌肉节律性收缩,子宫颈平滑肌松弛→ 促进胎儿娩出;大剂量(5~10U)子宫强直性收缩→ 产后止血。 2)妊娠早期孕激素↑ ,子宫对药物不敏感;后期雌激素↑,子宫对催产素敏感。 3)机制: ?激动子宫平滑肌上的催产素-R → Ca2+内流↑→子宫肌收缩↑; ?促进PGF2α及其代谢物13,14-二氢15-酮PGF2α (PGFM)的合成和释放→子宫肌收缩、子宫颈变软、展平及扩张。 2、其他作用:促进排乳;扩张血管,降低血压;抗利尿作用。 【应用】 1.催产和引产; 2.产后止血。 【不良反应】 1. 严格控制剂量; 2. 产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有三次经产史、曾作剖腹产者禁用。 二、麦角生物碱 麦角(Ergot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核,含有: 1.肽生物碱类: 麦角胺(Ergotamine); 麦角毒(Ergotoxime)。 2.胺生物碱类: 麦角新碱(Ergometrine),PO易吸收,且规则,迅速而短暂。 【药理作用】 1、兴奋子宫: 1)作用较强而持久,剂量稍大即引起强直性收缩(麦角新碱最强); 2) 对子宫体与子宫颈的兴奋无明显差别,不利于胎儿娩出。 2、收缩血管(肽生物碱类) 3、阻断α受体(海德琴) 【应用】 1、子宫出血(麦角新碱) ; 2、产后子宫复原:用麦角流浸膏; 3、偏头痛:麦角胺咖啡因(收缩脑血管); 4、冬眠疗法:海德琴抑制中枢,与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂 。 【不良反应与注意事项】 1、注射麦角新碱可致呕吐,BP↑; 2、久用麦角流浸膏可损害血管内皮细胞; 3、禁用于催生、引产、血管硬化及冠心病者 。 垂体后叶素、缩宫素、加压素比较 三、前列腺素类 与生殖有关的主要是: 地诺前列酮(PGE2); 地诺前列素(PGF2α); 卡前列素(15-甲基PGF2α)。 【作用】 对妊娠各期子宫均有收缩作用,初、中期较催产素强,临产前更强,类似生理性阵痛。 【应用】 1.催生引产; 2.流产(早、中期妊娠) 3.催经抗早孕 思考题 缩宫素(麦角新碱)能用于(X型): A、催产和引产 B、产后止血 C、偏头痛 D、尿崩症 试述缩宫素和麦角生物碱的作用和用途的异同。 * * 一、垂体后叶素类 加压素 作用 适应症 不良反应 收缩血管 肺咯血 食道V曲张破裂出血 冠心病、高血压忌用 抗利尿 尿崩症 ? 兴奋胃肠平滑肌 ? 腹痛 ?
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