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* 化学工业出版社 * 化学工业出版社 绪 论 本章教学目标: 1. 掌握药物化学的研究对象和任务。 2. 熟悉药品的质量和质量标准。 3. 了解药物化学的起源与进展。 4. 熟悉化学药物的命名方法。 一、药物的含义与类别 药物是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病或用于调节机体生理功能,促进机体康复、保健的物质。 绪 论 (一)用于预防疾病的药物 1. 生物药物 可分为抗生素药物、生化药物、微生物药物、生物制品、生物技术药物。 2. 化学药物 通常也叫做西药,是从天然矿物、动植物中提取的有效成分以及经化学合成或生物合成制得的结构明确的药物。 3. 天然药物 来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。 (二)用于诊断疾病的药物 一、药物的含义与类别 绪 论 1. 体外诊断试剂 (1)糖尿病检测试纸 (2)肿瘤检测试纸 2. 体内诊断试剂 (1)硫酸钡 (2)有机碘造影剂 (三)用于治疗疾病的药物 1. 合成有机药物 2. 动植物活性成分 3. 微生物药 4. 无机药物 5. 生物工程药物 一、药物的含义与类别 绪 论 绪 论 二、药物化学的研究内容与任务 药物化学是研究化学药物的组成、结构、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及新药开发的一门综合学科。 1. 为科学地应用现有化学药物提供理论基础。 2. 为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺。 3. 为创制和开发新药提供便捷的途径和新颖的方法。 绪 论 三、药物化学的起源与进展 几千年前,人类就开始品尝存在于生活环境中的植物(例如中国古代的神农尝百草),其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物,就被作为药物使用。 19世纪由于有机化学的发展和现代分离技术的兴起,药物化学研究主要是从民间药用植物中分离、鉴定其中的有效成分。 20世纪20年代,解热镇痛药物和局部麻醉药在临床上已有较好应用,在此期间,构效关系的研究开始在药物化学中起步。 绪 论 三、药物化学的起源与进展 20世纪30年代发现了磺胺药物,建立了抗代谢学说,在这一学说的指导下,发现了许多抗寄生虫、抗菌、抗病毒、抗肿瘤药物;40年代开创了从微生物代谢产物中寻找抗生素的思路,使药物化学的理论和实践都有了飞速的发展。 20世纪50年代,尝试改变基本结构或改变基本结构上的取代基,从而得到了大量的新药。 20世纪60年代,建立了药物化学的定量构效关系数学模型,使药物化学的发展由盲目的设计到有目的的合理设计,从而极大地丰富了药物化学的理论。 绪 论 三、药物化学的起源与进展 20世纪70年代,“受体”概念的揭示及“内源性物质(阿片肽)”药理作用的发现成为开发新药的新途径。 20世纪80年代,诺氟沙星用于临床后,迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮,相继合成了一系列抗菌药物。 绪 论 四、药品的质量与质量标准 (一)药品的质量 药品质量特征主要表现在四个方面:药品的安全性、有效性、稳定性和均一性。药品的有效性是指药物的疗效。药品的安全性是指在规定用量和适应症定性条件下,药物的毒副作用的程度。药品的稳定性是指药物在规定条件下保持其有效性和安全性的能力。药品的均一性是指每一个单元产品所含的有效成分和杂质均保持一致。 (二)药品的质量标准 国家药品质量标准分为《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)和未列入国家药典的《中华人民共和国食品药品监督管理局颁布的药品标准》(简称《药品标准》),均由国家药典委员会编纂,由国家食品药品监督管理局颁布实施。 绪 论 四、药品的质量与质量标准 (三) 药物质量评定 1. 药物的疗效和毒副作用 2. 药物的纯度 绪 论 五、药物的名称与命名原则 1. 通用名称 也称为国际非专利药名(INN)。它是世界卫生组织(WHO)推荐使用的。INN通常是指有活性的药物物质,而不是最终的药品,它是药学研究人员和医务人员使用的共同名称,一个药物只有一个药品通用名。 2. 化学名称 药物的化学名称是根据其化学结构式进行命名的,包括英文名称和中文名称。 绪 论 五、药物的名称与命名原则 3. 商品名称 药物的商品名可以通过注册和申请专利得到保护,其它任何厂家均不
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