药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第19章膜剂与涂膜剂第一节.pptVIP

第一节 概论 膜剂系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。它是近年来发展的一种新剂型，可供口服或粘膜外用。 膜剂的厚度和面积是用药部位的特点和含药量而定，一般为0.1～0.2mm，面积为1cm2者供口服，0.5cm2者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小，通常膜剂的厚度不超过1mm。 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，很受临床欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤科及妇科等。一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用，加之膜剂本身体积小、重量轻，随身携带极为方便，故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂的趋势。 在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬，有些品种的粉尘能严重影响工人健康，所以生产膜剂，容易解决车间的劳动保护问题。适宜于有毒药物的生产。 如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。 采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。 工艺简单，易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时，可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。 成膜材料用量少，且都用无毒的聚乙烯醇、邻苯二甲酸醋酸纤维素钠等。如将一些小剂量药片改成膜剂，可节约大量淀粉、蔗糖、糊精等。 膜剂的主要缺点，不适于剂量较大的药物，故在品种上受到很大限制。 按膜剂的结构类型分类 单层膜 多层膜 夹心膜 单层膜：药物分散在成膜材料中所形成的膜剂，可分水可溶性膜剂和水不溶性膜剂两类。临床应用较多的就是这类膜剂，通常厚度不超过1mm，膜的面积可根据药量来调整，一般用于口服的膜剂为1cm2以下。 多层膜：又称复合膜，为复方膜剂，系由多层药膜迭合而成，可解决药物配伍禁忌问题，另外也可制备成缓释和控释膜剂。 夹心膜：即在两层不溶性的高分子膜中间，夹着含有药物的药膜，以零级速度释放药物。这种膜剂实际属于控释膜剂，这是一类新型制剂。 按膜剂的给药途径分类 口服膜剂；指供口服、口含、舌下给药的膜剂。如安定膜剂（即地西泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂；舌下膜剂如硝酸甘油膜剂。 口腔膜剂：是目前临床用得最多的一种膜剂，常用于口腔溃疡和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜剂、口腔溃疡双层膜剂等。 植入膜剂：指埋植于皮下产生持久药效的膜剂。  眼用膜剂：用于眼结膜囊内，可延长药物在眼部的停留时间，并维持一定的浓度。它能克服滴眼液及眼药膏作用时间短及影响视力的缺点，以较少的药物达到局部高浓度，可维持较长的作用时间。如毛果芸香碱眼用膜剂等。 阴道膜剂：包括局部治疗用和避孕药膜。主要用于治疗阴道疾患或用于避孕。如克霉唑药膜、避孕膜剂等。 皮肤、粘膜用膜剂：用于皮肤或黏膜的创伤或炎症，膜剂既可起治疗作用又可起保护作用，有利于创面愈合。如止血消炎药膜、冻疮药膜等。 常用的成膜材料为天然或合成的高分子化合物。 天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。 合成的高分子材料有聚乙烯醇类化合物、丙烯酸共聚物、纤维素衍生物类、聚维酮、硅橡胶、聚乳酸等，此类成膜材料成膜性能优良，成膜后的抗拉强度和柔韧性均较好。经实验证明，成膜性及膜的抗拉强度、柔韧性、水溶性和吸水性等方面，以聚乙烯醇（PVA）为最好。水不溶性的乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）则常用于制备复合膜的外用控释膜。 聚乙烯醇（PVA）系白色或淡黄色粉末状颗粒，是由醋酸乙烯在甲醇溶剂中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯，然后再与甲醇发生醇解反应而得。其性质主要由其聚合度（或称相对分子量）和醇解度（降解的程度）来决定。相对分子量越大，水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。目前国内使用的PVA以05-88和17-88两种规格为多（前面一组数字×100表示的是聚合度，即500和1700；后面表示的是醇解度88%）。这两种规格均能溶于水，两者比较，前者聚合度小，则水溶性大而柔韧性差； 后者聚合度大，则水溶性小而柔韧性好。若两者以适当的比例（如1:3）混合则能制很 好的膜剂PVA的特点是毒性和刺激性都很小，其水溶液对眼组织不仅无刺激性，还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表面形成保护膜，而且不会影响角膜的生理活性，不影响视力，不易被微生物破坏，也不易长霉菌，口服后在消化道很少吸收，48小时后80%的PVA随大便排出体外。它是目前国内最为常用的成膜材料，适用于制成各种途径应用的膜剂。 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）本品为白色或淡黄色粉末，是一种新型高分子表面活性剂，它具有优良的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及高分子表面活性、胶体保护能力和与许多化合物的复合能力