药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第24章生物药剂学第一节.pptVIP

生物药剂学 第一节 概 述 第二节 胃肠道药物的体内过程和 影响疗效的因素 第三节 药物的分布、代谢和排泄 第一节 概 述 生物药剂学(biopharmaceutics；biopharmacy)是上世纪60年代迅速发展起来的药剂学新分支，主要研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。 为正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型和制备工艺以及指导临床合理用药提供科学依据，以确保用药的有效性和安全性。它对指导给药方案的设计，探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响，疾病状态时的剂量调整，剂量与药理效应间的相互关系及对药物相互作用的评价等有着重要的作用。 药物使用后，除了血管内给药没有吸收过程外，其它途径的给药通常都经过吸收、分布与消除过程。吸收(absorption)是指药物从给药部位进入血液循环的过程，药物在此过程中的迁移变动称为转运（transport）。除局部作用外，药物只有吸收进入体循环，在血中达到一定的浓度，才会出现生理效应，因此，吸收是药物发挥作用的前提。 由于药物剂型及给药方式的不同，药物吸收的途径及影响因素也不同，药物的吸收是生物药剂学研究的重点。药物吸收后随即在体内的各过程总称为配置（disposition），它由分布（distribution）和消除（elimination）组成。 分布是指药物由血液循环运送至各个脏器和组织的过程。由于药物理化性质及生理因素的差异，药物在体内的分布是不均匀的，仅有一小部分到达靶组织及产生药理作用。 消除是指药物从体内的不可逆消失，包括代谢与排泄过程。 代谢(metabolism)是指药物在体内发生化学结构变化的过程，通常是在酶参与下的生物转化过程。 排泄(excretion)是指体内药物或代谢物通过排泄器官排出体外的过程，主要的排泄途径为尿液、胆汁和粪便，有些药物还可以通过呼吸道、唾液、乳汁和汗液排泄。 生物药剂学的研究内容主要有： 1. 剂型因素的研究 研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质(粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等)、制剂处方(原料、辅料、附加剂的性质及用量)、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。 2. 生物因素的研究 研究机体的生物因素（如年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。 3. 体内吸收机理等的研究 研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。 生物药剂学涉及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。生物药剂学与药物动力学的关系更为密切。 *