药物化学 教学课件 ppt 作者 郝艳霞 主编 刘郁 张素萍 副主编第七章 麻醉药.ppt

第七章 麻醉药;知识目标 了解麻醉药的发展和现状； 了解盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成工艺 理解局部麻醉药结构改造和修饰的目的及构效关系 掌握局部麻醉药的化学结构类型 掌握麻醉药的分类及典型药物的结构特点、理化性质及作用特点 ;能力目标 学会分析局部麻醉药结构特点和药效之间的关系 会用局部麻醉药的理化性质进行药物的分析检验 能应用典型药物的结构特点、理化性质解决该类药物的调剂、制剂、贮存保管及临床应用等问题 ;某些神经（中枢或外周）的机能可暂时消失，以至意识、感觉、反射活动消失 ;第一节 全身麻醉药;简介 全身麻醉药（全麻药）是一类作用于中枢神经系统，通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。 其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 ;吸入性全身麻醉药;相关链接;氟代烃类 氟烷 F3CCH2BrCl 恩氟烷 F2CHOCF2CHFCl 异氟烷 F2CHOCHClCF3 七氟烷 FCH2OCH(CF3)2 地氟烷 F2CHOCHFCF3 脂肪烃类 醚 类;静脉麻醉药; 巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠。 硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 ;非巴比妥类药物 羟丁酸钠 依托咪酯 氯胺酮（Ketamine）等;羟丁酸钠 麻醉作用较弱，起效较慢，毒性较小 可用作浅麻醉的维持药物 但有致梦幻副作用 依托咪酯 具有速效、短效特点 可用于全身麻醉的诱导 依托咪酯结构中含有手性碳原子，仅右旋体有效。;; 典型药物 盐酸氯胺酮 ;相关链接;拓展提高;第二节 局部麻醉药;局部麻醉药 简称局麻药，是一类通过可逆性阻断神经冲动的传导，在保持意识清醒状态下使局部痛觉暂时消失的药物，适用于局部小手术。 ;局麻药按化学结构可分为： 对氨基苯甲酸酯类 酰胺类 氨基醚类 氨基酮类 氨基甲酸酯类 其中对氨基苯甲酸酯类和酰胺类最常见 常用的典型药物有普鲁卡因、利多卡因及 丁卡因（Tetracaine）等。;结构特点 对氨基苯甲酸酯类 共同的基本结构 酯的两部分 – 芳香酸 – 氨基醇 ;对氨基苯甲酸酯类;对氨基苯甲酸酯类;构效关系;亲脂性部分(Ⅰ) ;中间联接链部分 ;亲水性部分(Ⅳ);课堂活动;典型药物;稳定性： 本品含有酯键，易水解失效。其水溶液水解速 度受pH值和温度的影响较大： ①在碱性、中性及强酸性下（pH2.5）易水解 ②在pH相同时，温度升高，水解速度增大。 本品含有芳伯氨基，易被氧化变色。 pH值增大、温度升高、紫外线照射、遇重金 属离子或放置空气中等均可加速其氧化变色， 故本品及其制剂应避光保存。 ;合成：本品的合成方法有多种，国内工业生产一般以对 硝基甲苯为原料;鉴 别： 本品水溶液中加碳酸钠或氢氧化钠试液， 产生油状物或白色沉淀，微热后白色沉淀亦变成油状物；继续加热则油状物消失，并放出气体；溶液中加盐酸酸化又析出沉淀，再加酸沉淀却又溶解。 芳伯氨基可发生重氮化-偶合反应，产生橙红色偶氮化合物的沉淀。 叔胺结构显生物碱样性质： 水溶液遇碘、碘化汞钾或苦味酸试液均可产生沉淀。; 课堂活动;课堂活动;实例分析;相关链接;实例分析;普鲁卡因的结构改造;课堂活动;盐酸利多卡因 ; 为什么利多卡因比普鲁卡因作用强而且持续时间长？试从药物的结构与代谢关系加以分析 稳定性： 本品化学稳定性比普鲁卡因高。原因是： ①酰胺键比酯键较稳定； ②由于酰胺基邻位有两个甲基，形成空间位阻作用，使其对酸、碱均较稳定，不易发生水解。;盐酸利多卡因 鉴　别：本品游离碱可与一些金属离子生成有色