药物化学 教学课件 ppt 作者 郝艳霞 主编 刘郁 张素萍 副主编第十二章 镇痛药和镇咳祛痰药.ppt

第十二章 镇痛药和镇咳祛痰药 ;知识目标;能力目标;第一节 吗啡及其衍生物;一、吗啡的来源、结构特点及结构修饰 公元前200年古希腊人用罂粟的浆汁（阿片）来治疗疾病 ; 1804年：从阿片中提取分离得到纯品吗啡 1847年：确定分子式 1927年：阐明化学结构 1952年：完成全合成 1968年：证明其绝对构型 70年代后：逐渐揭示出其作用机制 ;烷基化、酰化，活性降低;典型药物; 中性或碱性下易氧化，变色，生成双吗啡提问：为防止盐酸吗啡注射液氧化变质，在配制时需注意什么？;蓝绿色;;二、吗啡的其他半合成衍生物;课堂内外： ;第二节 合成镇痛药;;二、苯吗喃类 ;三、苯基哌啶类 ;;制备;;课堂互动： ; 四、氨基酮类;五、其他合成镇痛药盐酸曲马多;实例分析： ; 分析： 可待因、哌替啶和美沙酮与吗啡相同，都是μ受体激动剂，有一定的成瘾性；其中可待因主要用于镇咳，美沙酮主要用于戒毒治疗。喷他佐辛是阿片κ受体强激动剂，是非麻醉性镇痛药，几无成瘾性，不良反应少，所以建议更换为喷他佐辛最好。 ;第三节 镇咳祛痰药;;临床常用镇咳药物;;磷酸可待因（麻）;化学性质：;二、祛痰药;典型药物 盐酸溴己新 ;典型药物二：羧甲司坦