药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编第20章 气雾剂.ppt

（2）混悬型气雾剂 除主药必须微粉化(2μm)外，抛射剂的用量较高，用于腔道给药，抛射剂用量为30%～45%（g/g），用于吸人给药时，抛射剂用量高达99％，以确保喷雾时药物微粉能均匀地分散。此外，抛射剂与混悬的固体药物间的密度应尽量相近，常以混合抛射剂调节密度，如Fl2/F11＝35/65时密度为1.435g/m1，适合一般固体药物。 （3）乳剂型气雾剂 其抛射剂的用量一般为8%～10%（g/g），有的高达25%以上，产生泡沫的性状取决于抛射剂的性质和用量，抛射剂蒸气压高且用量大时，产生有粘稠性和弹性的干泡沫；若抛射剂的蒸气压低而用量少时，则产生柔软的湿泡沫。 乳剂型气雾剂的主要组成：药物、抛射剂、表面活性剂、水性和油性介质。O/W型，抛射剂为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外相，喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的表面活性剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠等。 在开发溶液型气雾剂时要注意以下问题：①抛射剂与潜溶剂的混合对药物溶解度和稳定性的影响；②喷出液滴的大小与表面张力；③各种附加剂如抗氧剂、防腐剂、潜溶剂等对用药部位的刺激性；④吸人剂中的各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。 （二）混悬型气雾剂 当药物不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂的混合溶液，或者所选用的潜溶剂不符合临床用药的要求，可考虑将药物的细粉分散在抛射剂中，制成混悬型气雾剂。 混悬型气雾剂的制备有一定的难度，主要问题包括：颗粒粒度变大、聚集、结块、堵塞阀门系统等。因此在进行混悬型气雾剂的处方设计时，必须注意提高分散系统的稳定性，应注意以下几个问题：①水分含量要极低，应在0.03%以下，通常控制在0.005%以下，以免遇水药物微粒聚结；②吸入用药物的粒度应控制在5μm以下，不得超过10μm，而局部用气雾剂的最大粒度一般控制在40～50μm；③在不影响生理活性的前提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物（如不同的盐基），以免在储存过程中药物微晶变粗；④调节抛射剂和（或）混悬固体的密度，尽量使二者密度相等；⑤添加适当的表面活性剂或分散剂，以增加制剂的稳定性的助悬剂。 （三）乳状型气雾剂 乳状型气雾剂除含药物和抛射剂外，还含有乳化剂、水性和油性介质。药物可根据其性质溶解在水相或油相中，抛射剂不能与水混溶，但可与处方中的油性介质混溶，成型乳剂的内相（此时为o/w型）或外相（此时为w/o型）。o/w型乳剂经阀门喷出后，分散相中的抛射剂立即膨胀汽化，使乳剂呈泡沫状态喷出，故称泡沫气雾剂，这类气雾剂比较常用。 一、工艺流程： 容器与阀门系统的处理和装配→药物的配制与分装→填充抛射剂→质量检查→包装→成品 二、气雾剂的制备工艺 （一）容器与阀门系统的处理和装配 1．玻璃瓶的搪塑 玻璃瓶洗净烘干→预热125℃→浸入塑料液中，使瓶身均匀粘上一层塑料液→倒置后干燥15min备用。 2．阀门系统的处理 塑料和尼龙零件用95%乙醇浸泡，橡胶零件用75%乙醇浸泡，弹簧用1-3%碱液煮沸10-30分钟，用水洗至无油腻感，最后用95%乙醇浸泡。 处理好的阀门系统零件按构造进行装配。 （二）药物的配制和分装 1．溶液型气雾剂 将药物溶解在潜溶剂中， 制成澄清的溶液后分装。 2．混悬型气雾剂 先将药物进行微粉化处理， 然后再制成混悬液，再进行分装。 3．乳剂型气雾剂 先将药物溶解在水性或油性介质中， 然后再制备成均匀的乳剂，再进行分装。 （三）抛射剂的填充 1．热灌法 在药液分装完成后，将阀门系统安装在耐压容器中，然后进行抛射剂的填充。该法在室温下操作，由于是在安装阀门系统后高压灌装，故抛射剂的损耗较少。如用旋转式多头灌装设备，可达160灌/min的速度。 2．冷灌法 药液冷却至-20℃，抛射剂冷却至-30~60℃，然后开口灌装。 灌装过程 1气雾罐、 铝/马口铁；2导入袋阀；3封口 盖下充气；4压力检测；5灌液；6重量检测；7促动器/ 盖的安装；8使用 全自动气雾剂灌装机 * 目的要求 1．了解气雾剂的制备方法、常用设备、质量要求、包装与贮存。 2．掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的基本概念、术语、特点、常用基质的种类、性质、特点及应用。气雾剂的组成、分类、特点、制备工艺、质量评价等。 第一节 概述 气雾剂系指药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中。使用时借助于抛射剂产生的压力，将内容物呈雾状喷出供皮肤、呼吸道或腔道起局部或全身治疗作用的制剂。 一、气雾剂的特点 1．气雾剂的主要优点 （1）具有速效和定位作用 药物可以直接到达作用部位或吸收部位，具有十分明显的速度作用与定位作用，在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。 1．气雾剂的主要优点 （2）药物密封于耐压