药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第11章液体制剂第三节.ppt

单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物，低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂。 （二）质量要求 1. 糖浆剂含蔗糖应不低于45％（g/ml）。 2. 除另有规定外，一般将药物用新沸过的水溶解后，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需加水煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新沸过的水，使成处方规定量，搅匀，即得。 ３. 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。 ４. 除另有规定外，糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查要求。 5. 糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇，甘油或其它多元醇。如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%，如需加入色素，其品种及用量应符合卫生部的有关规定，并注意避免对检验产生干扰。 6. 糖浆剂宜密封，在不超过30℃处保存。 （三）制备方法  1. 溶解法 （１） 热溶法 （2） 冷溶法 2. 混合法 溶解法 （１） 热溶法 该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热，根据药物的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌使溶，过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。分装于灭菌的洁净干燥容器中，密封，在30℃以下贮存。 该法的特点是: 蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。 但加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖（俗称转化糖），制品的颜色容易变深。 另外，转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化变质。 此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备，如单糖浆等。 （2）冷溶法 系将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制成糖浆剂。 可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长，制备过程中容易污染微生物。 适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。 2.混合法 混合法系将药物直接或将药物溶于新沸过的冷蒸馏水中再与单糖浆混合制成。 （1）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。 （2）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。 （3）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混匀。 （4）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质易发酵变质，故应先加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。 优点是方法简便，灵活，可大量配制也可小量配制。 但所制备的含药糖浆含糖量较低，要特别注意防腐。 （四）注意事项 制备糖浆剂的注意事项： ①制备应在清洁避菌环境中进行，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。 ②应选择质优的白糖。 ③严格控制加热的温度、时间，并注意调节pH值，以防止蔗糖水解后生成转化糖。 ④糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。 糖浆剂中药物的加入方法： ①水溶性固体药物或药材提取物，可先用少量纯化水溶解，再加入到糖浆中混合；水中溶解度较小的药物可先用少量其他适宜的溶剂使之溶解。 ②可溶性液体药物和药物的液体药剂可直接加入糖浆中搅匀，必要时滤过。 ③药物如为含醇制剂，当与单糖浆混合时易发生混浊，可加入适量甘油助溶或加滑石粉助滤，滤至澄清。 ④药物如为药材的水性浸出药剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中，以免糖浆剂产生混浊或沉淀。 （五）糖浆剂易出现的问题 1．霉败问题 糖浆剂容易被微生物污染，使糖浆长霉和发酵导致酸败、药物变质，特别是低浓度的糖浆剂更易发生霉败。其原因往往是由于所用的蔗糖和药物不洁净，用具、容器处理不当，生产环境不符合要求。 解决办法应严格控制原料的质量，在规定的洁净环境中制备，及采用适当方法对用具、容器进行处理，并及时灌装。 对于低浓度的糖浆剂应添加适宜防腐剂。常用的防腐剂为：羟苯酯类，其用量不应超过0.05％；苯甲酸和苯甲酸钠，其用量不应超过0.3％，应用这些防腐剂时，应将糖浆剂pH值调至酸性(pH≤4)。此外，八羟基喹啉硫酸盐0.001％、桂皮醛0.01%～0.1％、挥发油及焦糖等也用于糖浆的防腐。防腐剂联合使用能增强防腐效果。 2．沉淀问题 糖浆剂在贮藏期间产生沉淀，多是由蔗糖质量差，含有大量高分子杂质，由于这些杂质的逐渐聚集而出现混浊或沉淀。可在单糖浆滤过前加入蛋清、滑石粉等，吸附高分子和其他杂质。含有浸出药剂的糖浆剂，亦可因浸出药剂中含有不同程度高分子杂质而产生沉淀，制备时可将其滤除。另外，高浓度的糖浆剂在贮藏中可因温度下降而析出蔗糖的结晶，加入适量甘油、山梨醇等多元醇可改善。 3．变色问题 糖浆剂制备时加热温度高，时间长，特别是在酸性条件下加热，可促使生成转化糖而使颜色变深。含着色剂的糖浆剂，在还原性物