药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第13章注射剂与滴眼剂第五节.pptVIP

第五节 注射剂附加剂 注射剂应符合的要求： 一、增加主药溶解度的附加剂 二、防止主药氧化的附加剂 1、抗氧剂： 抗氧剂是一些比药物更易氧化的还原性物质。 常用的抗氧剂： 水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠 亚硫酸钠、硫代硫酸钠等 油溶性抗氧剂：二丁甲苯酚、丁羟大茴香醚等 2、惰性气体 通入惰性气体可以驱除安瓿与药液中的氧气，而且供通入注射剂所用的惰性气体，必须是高纯度和经过严格处理的，否则会污染药液而影响注射剂的质量。生产上常用的高纯度的惰性气体有氮气、二氧化碳。（从除氧效果看，CO2优于N2;但CO2水中呈酸性，故不宜用于磺胺嘧啶钠等强碱弱酸盐或钙盐等注射剂，否则会析出沉淀。 3、金属离子络合剂 三、抑制微生物增殖的附加剂 该附加剂主要是针对某些采用低温间歇灭菌、滤过除菌、无菌操作法制备和多剂量装的注射剂均必须加入抑菌剂。但供静脉注射、脊椎注射的注射剂则不许加抑菌剂，一次用量超过5mL的注射液应慎加。 常用的抑菌剂为苯甲醇、三氯叔丁醇。（加有抑菌剂的注射剂仍需灭菌） 四、调整PH值的附加剂 五、调节渗透压的附加剂 在上式中： W—每100mL低渗溶液中需添加等渗调节剂的质量，g; a—未经调整的低渗溶液的冰点降低度; 由1%药物溶液冰 点降低数乘以药物溶液浓度得到，如：1%盐酸普鲁卡因冰点降低数为0.12，浓度为2％时a=0.12×2=0.24 b—用以调整等渗的等渗调节剂1％水溶液的冰点降低度数，可从已知表中查出 1％药物的冰点降低度数，然后再用比例法求出该药 物 浓 度（x％)，才能使冰点将底数为-0.52℃。 常用药物的冰点下降值、氯化钠等渗当量（下表） 1、用氯化钠配成100ml等渗溶液，问需多少克氯化钠？ 解：查的1%氯化钠氯化钠的冰点降低为0.58，设氯化钠在等渗溶液中的浓度为x%，则：1%：x%=0.58：0.52 x=0.9g 答：100ml的等渗氯化钠溶液需要氯化钠0.9g 2、配制2%盐酸普鲁卡因注射液100ml，问需多少克氯化钠使其成为等渗溶液？ 解：查的1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低为0.12℃，所以2%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低应为0.12×2=0.24 ℃，查的1%氯化钠氯化钠的冰点降低为0.58，代入公式，则： W=(0.52-0.24)/0.58=0.48g 答：需加入0.48g的氯化钠，可使2%盐酸普鲁卡因溶液成为等渗溶液 对于含有两种或两种以上药物的等渗溶液，或有其他附加剂是，可按下式计算： W=0.52-(a1+a2+a3+….)/b 式中 a1、a2、a3、---未经调节的所含 各该药物溶液的冰点降低读数 （2）氯化钠等渗当量 与1g药物在溶液中产生相等渗透压的氯化钠的量，其公式为： X＝0. 9％V－E·W X：配成体积为Vml的等渗溶液需加入氯化钠的量,g　V：欲配药液体积,ml　E：药物的氯化钠等渗当量（查表或给出）　W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量,g 例题1（见书） 例2：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制 2% 头孢噻吩钠溶液100 ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。 解： V = 100ml；E=0.24；W=2%； E·W=0.24×2%=0.48 X = 0.009×100–0.48×100 = 0.42g， 即需加入0.42g氯化钠。 （3）溶质分子浓度法 渗透压方程式 ∏=CRT(∏为渗透压，以大气压表示) C—溶液的克分子浓度 R—气体常数，等于0.082升.大气压/克分子数.度 T—绝对温度 实验测定人血浆在37℃时的渗透压为7.4大气压，因此具有渗透压的非电解质溶液的浓度为 C= ∏/RT=7.4/0.082×(273+37)=0.291克分子/升 因此，在任何非电解质溶液，当其浓度为0.291克分子/升时，即与人血浆等渗。当查不到某药物的冰点降低值或氯化钠等渗当量时，可以以药物的分子量来计算其等渗溶液的浓度% 例：试计算无水葡萄糖溶液的等渗浓度？ 解：因为无水葡萄糖的分子量是180