药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第14章散剂 颗粒剂 胶囊剂第二节.ppt

混悬型颗粒或已检查溶出度或释放度的颗粒剂，可不进行溶化性检查。 * 第二节 颗粒剂 颗粒剂（granules）是指将药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂；粉末状或细粒状称细粒剂。颗粒剂系口服剂型，既可吞服，又可分散于水中服用。 一、概述 根据颗粒剂在水中的分散情况，可将其分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。2010版药典还引入了采用缓控释技术制成的肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。 1、飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；2、服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂； 颗粒剂与散剂相比，具有以下特点： 3、必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但包衣时需要注意颗粒大小的均匀性以及表面光洁度，以保证包衣的均匀性；4、注意多种颗粒的混合物，如各种颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。 颗粒剂的制备工艺如下： → → → → → → → → → → 物料 粉碎 过筛 混合 制软材 制粒 干燥 整粒 质检 分剂量 包装 二、颗粒剂的制备 1.制软材 。 将药物与稀释剂（如淀粉、乳糖、蔗糖等）、必要时还加入崩解剂（如淀粉、纤维素衍生物等）充分混匀，加入适量的水或其他粘合剂混合制软材。混合可用各种类型的混合机进行。由于制粒后不能再添加崩解剂，所以选用粘合剂时要注意的是，粘合剂不应影响颗粒的崩解。可根据经验“手握成团，轻压即散”为准。 2.制湿颗粒。颗粒的制备常采用挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。除了这种传统的过筛制粒方法外，近年来开发许多新的制粒方法和设备应用于生产实践，其中最典型的就是流化（沸腾）制粒，流化制粒可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，因此称为“一步制粒法”。 3.颗粒的干燥。除了流化或喷雾制粒法制得的颗粒已被干燥以外，其他方法制得的颗粒必须在用适宜的方法加以干燥，以除去水分、防止结块、或受压变形。常用的方法有：箱式干燥法、流化床干燥法等。 箱式干燥 4.整粒与分级。在干燥过程中，某些颗粒可能发生粘连、甚至结块。所以必须通过整粒以制成一定粒度的均匀颗粒。一般采用过筛的方法整粒和分级。具体操作时，一般按粒度规格的上限，过一号筛，把不能通过的部分进行适当粉碎，然后再按照粒度规格的下限，过五号筛，以进行分级，除去粉末部分。 5.包衣。为达到矫味、矫嗅、稳定、缓释、控释或肠溶等目的，可对颗粒剂进行包衣，一般采用薄膜衣。对于有不良嗅味的颗粒剂，可将芳香剂溶于有机溶剂后，均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间，以免挥发损失。 除以上所采用的湿法制粒外，颗粒剂也可采用干法制粒、包衣机转动制粒等方法制备。 6.质量检查与分剂量。将制得的颗粒进行含量检查与粒度测定等，按剂量装入适宜袋中。颗粒剂的贮存基本与散剂相同，但应注意均匀性，防止多组分颗粒的分层，防止吸潮。 颗粒剂的质量检查，除主药含量外，《中国药典》2010年版还规定了： 粒度、干燥失重、溶化性以及装量差异等检查项目。 三、颗粒剂的质量检查 1.外观： 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 2.粒度： 除另有规定外，照粒度和粒度分布测定法检查，不能通过一号筛（2000μm）与能通过五号筛（180μm）的总和不得超过供试量的15%。 3.干燥失重：取供试品照药典方法测定，除另有规定外，不得超过2.0%。 4.溶化性：除另有规定外，可溶颗粒和泡腾颗粒照下述方法检查，溶化性应符合规定。 可溶颗粒检查法：取供试品10g，加热水200ml，搅拌5min，可溶颗粒应全部溶化或可允许有轻微浑浊，但不得有异物。 泡腾颗粒检查法 ：取单计量包装的泡腾颗粒6袋，分别置盛有200ml水的烧杯中，水温15℃～25℃。）应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。5分钟内， 6袋颗粒均应完全分散或溶解在水中。 5.装量差异: 单剂量包装的颗粒剂，其装量差异限度应符合表的规定。检查方法参考药典有关规定。多剂量包装的颗粒剂，照最低装量检查法检查，应符合规定。 表1 颗粒剂的装量差异限度要求 标示装量（g） 装量差异限度（%） 1.0或1.0以下 ±10.0 1.0以上至1.5 ±8.0 1.5以上至6 ±7.0 6以上