药物化学 教学课件 ppt 作者 郝艳霞 主编 刘郁 张素萍 副主编第八章 抗过敏药和抗溃疡药.ppt

第八章 抗过敏药和抗溃疡药 第一节 抗过敏药物 第二节 抗溃疡药物 消化性溃疡主要是指胃(幽门)溃疡和十二指肠溃疡。主要是胃酸分泌过多，引起胃液对胃壁自消化而致。 常用药物类型与药物 1、抗酸药 2、粘膜保护药 –枸椽酸铋钾 –硫糖铝 3．抗微生物药物 – 长期以来，医学界认为： 胃内几乎是无菌的 – 1982年发现幽门寄生的螺杆菌 – 找到大多数慢性十二指肠及胃溃疡的病因 根除该菌可治疗消化性溃疡 * * * 肾有损伤，粒细胞减少 知识目标 掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 熟悉常用抗溃疡药物、抗过敏药物的结构类型及作用机制 了解H1、H2受体拮抗剂的发展概况及主要类型； 能力目标 能写出H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的结构特点和临床用途 能认识盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、氯雷他啶、盐酸西替利嗪、富马酸酮替芬、西咪替丁、奥美拉唑的结构式 能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管问题 H受体拮抗剂 受体( receptor) 受体是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、包浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型。 受体能识别生物活性分子能与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。 在细胞通讯中，由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答，接收信息的分子称为受体，此时的信号分子被称为配体(ligand)。 配体 受体 H1受体 H2受体 H受体 皮肤、支气管和毛细血管 胃酸分泌 总结：同一类受体的药物有一个共同的结构 药物 组胺 组胺是一种涉及多种复杂生理作用的化学信使，在组氨酸脱羧酶的催化下，由L-组氨酸脱羧而成，主要以非活性结合形式广泛分布于体内组织，内源性和外源性刺激均可促使其释放并与组胺受体相互作用引发许多不同的生理功能。 组胺受体主要分H1和 H2两种亚型，表达不同的生理作用。 H1受体拮抗剂的基本化学结构 芳环 连接段 叔胺 乙二胺类 第一个用于临床的乙二胺类抗组胺药芬苯扎胺 X为N 乙二胺的两个N处于杂环中，依然有效 氨基醚类 X变为O 氨基置于环中 这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效快，服用30min后即起效，可持续12h，兼具显著的止痒作用 丙胺类 X变为C 马来酸氯苯那敏 又称“扑尔敏” 中枢作用较轻，嗜睡副作用较小。 典型药物 N成环 引入双键 非嗜睡的丙胺类抗过敏药物 引入了丙烯酸后使亲水性增加，难以进入中枢神经系统。选择性阻断Ｈ１受体的作用更强。 阿伐斯汀 三环类 吩噻嗪 再以-CH=CH-(与S相似)扩环，氮侧链改为派啶 再引入Cl，N侧链改为氨基甲酸乙酯，非嗜睡抗过敏药 哌嗪类 氯环力嗪 布克力嗪 X为N，两个氮原子自成环系