药物化学 教学课件 ppt 作者 李玉杰 邢晓玲 主编第十章 神经系统药物.ppt

第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （一）代表药物 咖啡因 化学名：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （一）代表药物 咖啡因 1.碱性 碱性极弱，与酸成盐，但不稳定。常在咖啡因中加入有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等能增加水溶性，如安钠咖。 咖啡因、水、苯甲酸盐形成氢键 化学性质 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 （二）代表药物 咖啡因 2.水解反应（酰脲） 遇碱共热，水解开环生成咖啡亭。 一、黄嘌呤类中枢兴奋药 化学性质 3.鉴别反应---紫脲酸铵反应 咖啡因与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨气生成紫色的四甲基紫尿酸铵，再加氢氧化钠数滴，则紫色消失。 二、酰胺类中枢兴奋药 1.芳酰胺类 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 尼可刹米 1）水解反应 与碱液共热可发生水解，生成二乙胺（能使红色石蕊试纸变蓝色），再加入氢氧化钙，立即放出吡啶臭气 。 化学名 N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺，又名可拉明。 化学性质 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 尼可刹米 2）与硫酸铜试液生成深蓝色的复盐沉淀 二、酰胺类中枢兴奋药 1.芳酰胺类 化学性质 应用：可直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加快加深，临床用于阿片类、巴比妥类等中枢抑制药中毒引起的呼吸抑制。 2.脂酰胺类 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 具有中枢兴奋作用，作用强于尼可刹米。 克罗乙胺 二、酰胺类中枢兴奋药 3.内酰胺类 多为2-吡咯烷酮的衍生物 吡拉西坦 一种新型促思维记忆药，适用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致记忆或思维障碍等。 三、其他中枢兴奋药 第十章 神经系统药物 第五节 中枢兴奋药 甲氯芬酯 山梗菜碱 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 乙酰胆碱是胆碱能神经兴奋时释放的神经递质，与胆碱受体结合，使胆碱受体兴奋，产生一系列生理效应。 乙酰胆碱 乙酰胆碱不能作为治疗药物 ： ①乙酰胆碱水溶液不稳定，遇胆碱酯酶则被水解为胆碱和乙酸而失去活性；②乙酰胆碱与受体结合时选择性较低；③乙酰胆碱极性强，不易通过生物膜。 一、拟胆碱药 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。根据作用机制的不同，可将临床使用的拟胆碱药分为直接作用于胆碱受体的拟胆碱药和作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药。 1.作用于胆碱受体的拟胆碱药 1）乙酰胆碱的衍生物 乙酰甲胆碱 氨甲酰甲胆碱 氨甲酰胆碱 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 1.作用于胆碱受体的拟胆碱药 1）乙酰胆碱的衍生物 2）从天然植物中提取获得的一些生物碱类 毛果芸香碱 槟榔碱 毒蕈碱 一、拟胆碱药 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 1.作用于胆碱受体的拟胆碱药 2.作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药 1)可逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的明是毒扁豆碱的合成代用品，主要用于治疗重症肌无力和手术后的腹胀及尿潴留，也可作为肌松药中毒的解毒药。 能抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱免遭破坏，增加乙酰胆碱的浓度，发挥乙酰胆碱的作用。 一、拟胆碱药 2)不可逆性抗胆碱酯酶药：易致中毒，常用于农业。 二、抗胆碱药 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 目前临床使用的抗胆碱药物主要是阻断乙酰胆碱与受体的相互作用，又称为胆碱受体拮抗剂。 1.M受体拮抗剂 具有抑制腺体分泌，散大瞳孔，加速心率、松弛支气管平滑肌和胃肠平滑肌等作用，临床用于解痉止痛及散瞳。 （1）颠茄生物碱类 颠茄生物碱是从茄科植物颠茄、莨菪曼佗罗等品种中提取出的一类生物碱类药物。临床使用的药物主要有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱。 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 1.M受体拮抗剂 （1）颠茄生物碱类 阿托品 东莨菪碱 二、抗胆碱药 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 1.M受体拮抗剂 （1）颠茄生物碱类 中枢作用：东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱 二、抗胆碱药 山莨菪碱 樟柳碱 第十章 神经系统药物 第六节 拟胆碱药和抗胆碱药 1.M受体拮抗剂 （1）颠茄生物碱类 阿托品 1）碱性 可与酸