药物制剂技术 教学课件 ppt 作者 于广华 毛小明 主编6-3模块六制剂新技术与新剂型 专题三微囊技术.pptVIP

All rights reserved 模块六　制剂新技术与新剂型 模块六　制剂新技术与新剂型 例1 酮康唑微囊 处方一：酮康唑 1g 明胶 4g 硫酸钠 4g 0.1mol/L盐酸 Q.S 20％氢氧化钠 Q.S 制法：明胶用适量纯化水溶胀，制成溶胶；加入酮康唑粉末研匀，制成混悬液。50℃水浴，0.1mol/L盐酸调pH至3.5～3.8，加入40％硫酸钠，显微镜观察成囊；70℃水浴下加入3倍量的纯化水，冰水浴搅拌至15℃以下，加37％甲醛固化，搅拌1小时，20％氢氧化钠调pH值8.0～9.0。静置分层，去上清液，抽滤，洗涤，冷冻干燥，即得。 例1 酮康唑微囊 处方二：酮康唑 1g 明胶 2g 阿拉伯胶 2g 37%甲醛 Q.S 0.1mol/L盐酸 Q.S 20％氢氧化钠 Q.S 制法：明胶、阿拉伯胶分别纯化水溶胀，制成溶胶。加入酮康唑粉末研匀，制成混悬液。55℃水浴，明胶溶胶与阿拉伯胶混悬液混匀，0.1mol/L盐酸调pH值4.1～4.2，显微镜下观察成囊，加30℃纯化水，搅拌至室温。冰水浴加37％甲醛固化，搅拌1小时，20％氢氧化钠调pH值8.0～9.0。静置分层，去上清液，抽滤，洗涤，冷冻干燥，即得。 例2 尼莫地平壳聚糖-海藻酸微囊 处方：尼莫地平 1.0g 壳聚糖 0.4g 海藻酸钠 0.75g 氯化钙 1.5g 1.0％醋酸 Q.S 无水乙醇 Q.S 纯化水 Q.S 制法：氯化钙用1.0％醋酸溶解并加至100ml；壳聚糖用氯化钙溶液溶解并加至100ml，取25ml，加氯化钙溶液至50ml，得包囊液A。取尼莫地平，无水乙醇溶解并加至50ml；海藻酸钠加纯化水45ml溶解，加尼莫地平溶液5ml，搅匀，得包囊液B。取B液4ml，20ml/h滴入A液。静置10分钟过滤，纯化水洗涤。室温干燥48小时即得。 简称微囊化，系利用天然或合成高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物（囊心物）包裹而成微囊。 囊心物除主药外，还包括附加剂，如稳定剂、稀释剂、阻滞剂、促进剂、增塑剂等。 囊心物：固体、液体。 囊心物与囊材的比例应适当，如囊心物过少，易成无囊心物的空囊。 性质稳定； 适宜的释放速率； 无毒、无刺激性； 能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定； 有一定的强度及可塑性，能完全包封囊心物； 具有符合要求的粘度、穿透性、亲水性、溶解性、降解性等特性。 天然高分子囊材：稳定、无毒、成膜性好。 半合成高分子囊材：多系纤维素衍生物，毒性小、粘度大、成盐后溶解度增大。 合成高分子囊材：有生物不降解的和生物可降解的两类。 海藻酸盐：多糖类化合物。海藻酸钠可溶于不同温度的水中，不溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂；海藻酸钙不溶于水，故海藻酸钠可用CaCl2固化成囊。 壳聚糖：甲壳素脱乙酰化后制得的一种天然聚阳离子多糖。 羧甲基纤维素盐：阴离子型高分子电解质，如羧甲基纤维素钠（CMC-Na），常与明胶配合作复合囊材。可制成铝盐CMC-Al单独作囊材。 醋酸纤维素酞酸酯（CAP）：强酸中不溶，溶于pH6的水溶液，分子中含游离羧基。用做囊材时可单独使用，用量一般为30g/L，也可与明胶配合使用。 乙基纤维素：不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙醇，遇强酸易水解，故对强酸性药物不适宜。 甲基纤维素： 用做微囊囊材的用量为10～30g/L，亦可与明胶、CMC-Na、聚维酮等配合作复合囊材。 羟丙甲纤维素：能溶于冷水成为粘性溶液，不溶于热水，长期贮存稳定，有表面活性。 * * * 专题一 固体分技术 专题二 药物包合技术 专题三 微囊技术 专题四 新剂型简介 专题三 微囊技术 教学目标 知道微囊的概念、微囊化的目的；知道常用微囊材料。 学会微囊的常用制备方法；知道微囊技术在药物制剂中的应用。 学会典型微囊的处方及工艺分析。 【典型制剂】 平均粒径为32.20μm， 相对包封率为56.11％ 专题三 微囊技术 【典型制剂】 专题三 微囊技术 平均粒径7.99μm， 相对包封率83.42%。 【典型制剂】 专题三 微囊技术 粒径约0.2～0.3mm， 具有缓释作用 【问题研讨】 什么是微囊？制剂中有何用途？如何制备？ 专题三 微囊技术 药物微囊化的目的： ①掩盖不