药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第11章液体制剂第二节.ppt

另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸附。 苯甲酸防霉作用较尼泊金为弱，而抗发酵能力则较尼泊金强。 苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂。 其甜度为蔗糖的200~700倍，常用量为0.03%（相当于蔗糖浓度10%），常与单糖浆或甜菊甙合用，作咸味药物的矫味剂。 （2） 合成甜味剂① 糖精钠（saccharin sodium） 由糖精（邻磺酰苯甲酰亚胺）加碳酸氢钠制得，为无色或白色结晶性粉末，无臭，易溶于水（1：1.5），但水溶液不稳定，长时间放置后甜味降低，在pH值为8时较稳定。 ② 阿司帕坦（aspartame） 也称蛋白糖，又称天冬甜精，化学名为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，为二肽类甜味剂，已收载于USPXXIII版及中国药典2000年版。 其甜度为蔗糖的150~200倍，而无后苦味，不致龋齿，可以有效地降低热量，适用于糖尿病、肥胖症患者。 2.??芳香剂 天然香料包括植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等以及它们的制剂如薄荷水、桂皮水、枸橼酊、复方橙皮醑等，动物性香料如麝香、灵猫香、海狸香、龙涎香等。 人工合成香料按化合物分类有醇、醛、酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、缩醛等香料，使用最多的是酯类。 香精又称调合香料，其组成包括天然香料、人工合成香料及一定量的溶剂，如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。 3. 胶浆剂 胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而可矫味，多用于矫正涩酸味。 对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中加入甜味剂如0.02%糖精钠成0.025%甜菊甙可增加矫味作用。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。 加淀粉浆的糖醋排骨 4. 泡腾剂 制剂中常应用碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸）作为泡腾剂，遇水后产生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味。 常用于苦味、涩味、咸味制剂与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。 （六）着色剂 着色剂亦称色素，分天然的和人工合成的两类，后者又分为食用色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。 1.???天然色素 2. 人工合成色素 （1） 食用色素 （ 2） 外用色素 1.?????? 天然色素 我国传统上采用无毒植物性和矿物性色素作内服液体制剂的着色剂。 植物性色素包括：红色的有苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭脂红等；黄色的有姜黄、山桅子、葫萝卡素等；蓝色的有松叶兰、乌饭树叶；绿色的有叶绿酸铜钠盐；棕色的有焦糖等。矿物性的如氧化铁（棕红色）。 2.人工合成色素  (1) 食用色素 我国目前批准内服的合成食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄以及亮蓝。 这些色素均溶于水，一般用量约为0.0005% ~ 0.001%（不宜超过万分之一），常配成1%贮备液使用。具体使用量和使用范围见GB2760~81《食品添加剂使用卫生标准》的着色剂项下。 市售食用着色剂，一般含有稀释剂食盐，在使用前应先脱盐（常用透析法）。 （2） 外用色素 外用液体药剂中常用的着色剂有伊红（或称曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红（适用于中性、弱酸性溶液）以及美蓝（或称亚甲蓝，适用于中性溶液）等合成色素。根据需要可将上述三种原色按适当比例混合，拼制各种不同的色谱。 合成色素的颜色受氧化剂、还原剂、光、pH及非离子表面活性剂的影响，应予以注意。 （七）其它 有时为了增加液体制剂的稳定性，尚需加入pH 调节剂，抗氧剂，金属离子络合剂等。 1. 助溶机理 （1） 形成可溶性分子络合物 （2） 形成复盐 （3） 形成分子缔合物 （1） 形成可溶性分子络合物 例如，碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。药典上收载的复方碘溶液就是利用碘化钾与碘形成分子络合物而增加碘在水中的溶解度。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3- （2） 形成复盐 例如茶碱在水中溶解度为1∶120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1∶5。 （3） 形成分子缔合物 例如咖啡因的溶解度为1∶50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1∶1.2。 2. 常用助溶剂 常用的助溶剂可分为两大类： 一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等； 另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、菸酰胺、乙酰胺等。 关于助溶剂的选择目前尚无明确的规律，一般只能根据药物性质，选用能与其形成水溶性分子络合物