药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第13章注射剂与滴眼剂第八节.pptVIP

第八节中药注射剂 中药注射剂是指从药材中提取的有效成分制成的供注入人体内包括肌肉、穴位、静脉注射和静脉滴注使用的灭菌溶液、乳状液和混悬液，以及供临床使用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓溶液 中药原料的预先处理 中药原料经品种鉴定无误后，应进行挑选和洗净，然后切片、晒干或烘干，或粉碎成粗粉 中药注射液原料的常用提取与精制方法 蒸馏法：将药材的粗粉或碎片浸泡湿润后，通过水蒸馏，药材的挥发性成分随水蒸气蒸馏出来，收集蒸馏液。必要时可重蒸馏，可用减压蒸馏法。 水醇法：根据中药中有效成分在水中或乙醇中溶解度不同所进行的提取、精制的一种方法。水醇法可分水提醇沉淀法和醇提水沉淀法。 超过滤法与反渗透法：利用膜分离技术将中药浸出液中不同分子量物质加以分离 分子筛法：又称凝胶过滤法，是一种分离、提纯、分析混合物质的新技术，可高效地将混合液中分子量大小不同的物质筛分出来。 中药注射剂的配制过滤 配制：1按有效成分百分浓度配液2按总浸出物的百分浓度配液3按相当多少原药材配液，按每毫升相当于原药材质量（g）来表示 过滤：常用的助滤剂有滤纸、活性炭、滑石粉，硅藻土、纸浆等 中药注射剂的灌封与灭菌 中药注射剂灌封灭菌的要求与一般注射剂相同 澄明度问题 除尽鞣质：（1）明胶沉淀法（2）聚酰胺除鞣质法（3）醇溶液调pH 调节pH值：根据成分的性质，选择适宜的pH值 热处理冷藏：中草药注射液的高分子杂质在水溶液中呈胶体分散，加热可破坏胶体，冷藏使其聚结沉淀。将药液在罐封前加热并冷藏处理，再过滤灌封，可提高澄明度。 使用增溶剂：如果澄明度不合格的原因是由于有效成分溶解度过底所致，可以加入适当的增溶剂，使澄明度得到改善。常用者有聚三犁酯-80、胆酸盐等。 疼痛与刺激性问题 中药注射剂成分十分复杂，做肌内注射时，往往引起一定程度的疼痛与刺激性。 解决该问题的方法为除尽杂质、调制等渗或加止痛剂等。有一些严重刺激性反应的中药则不宜制成注射剂 其他问题 复方配伍问题：中药注射剂常按中医理论组方，处方成分复杂，各有效成分性质不同，若按一种方法提取纯化，各成分间容易产生配伍禁忌，从而影响成品的质量和疗效。 有效成份溶解度问题：药材中的有些有效成分溶解度小，很难提取，从而影响疗效。可采取各种增溶方法提高有效成分的溶解度，如制成可溶性盐、采用非水溶剂、加增溶剂等。 剂量与疗效问题：中药材中有效成分含量一般较低，提取不完全，纯化程度不高且易损失，而注射剂剂量又太小，从而使中药注射剂出现剂量符合要求而疗效不够或疗效符合要求但剂量太大的情况。 质量标准问题：由于中药注射剂成分复杂，因此除应符合一般注射剂的质量要求即澄明度、无菌、无热原、PH值、渗透压等项外，还应着重控制杂质限度、安全性、有效成分测定，必要时进行药效学试验。 中药注射剂的举例 板蓝根注射液 本品为板蓝根经提取制成的灭菌水溶液。每3 ml相当于原药材1g。 处方： 板蓝根 500g 苯甲醇 10ml 吐温-80 10ml 10%的碳酸钠及浓氨水 适量 蒸馏水 加至1000ml 制法: 取板兰根饮片加6-7倍的水煎煮1小时，滤过，再加5倍量的水煎煮1小时，滤过合并煎液，减压浓缩至650-700ml，在搅拌下缓缓加入95%乙醇使含醇量达60%，放置24小时，滤过，回收乙醇，使体积为500mL，冷藏，滤过，滤液加浓氨水调节至pH8.0左右,冷藏静置沉淀,滤过,滤液加注射用水至950ml,再加吐温80,苯甲醇,以10%碳酸钠溶液调节pH至7.0-7.5冷藏,滤过,加注射用水至1000ml,用4号垂熔漏斗过滤，分装,100℃灭菌30min即得。 附注 （1）板兰根为十字花科植物菘蓝的根，其叶称大青叶，亦供药用。有效成分为吲哚类衍生物。（2）加氨处理主要除去鞣质、蛋白质、无机盐等。（3）用碳酸钠调pH至弱碱性，是使菘蓝苷分子中酮基葡萄糖酸成盐而增加其在水中的溶解度。