药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编 第16章片剂第五节片剂的包衣.ppt

片剂的包衣 本节内容如下： 一、概述 包衣是指在片剂（片芯、素片）的表面包裹上适宜材料的操作。包衣技术在制药工业中有非常重要的地位。 1.包衣的目的 包衣的主要目的是为了掩盖药物不良臭味；防潮、避光、隔绝空气以提高制剂的稳定性；控制释放部位与速度；保护药物免受胃酸破坏，避免药物对胃部刺激；隔离有配伍变化的药物；改善外观，便于识别。 2．包衣的种类和质量要求 包衣的基本类型有种糖包衣、薄膜包衣、压制包衣等多种方式。常用的包衣方式为前两种。根据包衣材料，片剂的包衣通常分为糖衣和薄膜衣两类。其中薄膜衣又可分为胃溶性、肠溶性及不溶性薄膜衣三类。 包衣片剂的质量要求： ①片芯在外形上必须具有适宜的弧度。 ②片芯的硬度不仅要能承受包衣过程的滚动、碰撞和摩擦，还要对包衣过程中所用溶剂的吸收量最低。 ③片芯的脆性要求最小，这比硬度更为重要，以免因碰撞而破裂。 ④片剂包衣后衣层应均匀、牢固与片芯无化学反应，崩解时限符合规定、光洁、美观。 ⑤崩解时限应符合有关规定，经长时间贮存仍能保持光洁、美观、色泽一致、无裂片现象，不影响药物的崩解、溶出和吸收。 二、包衣材料及包衣过程 1.糖衣 指以蔗糖为主要包衣材料的包衣。糖衣有一定防潮、隔绝空气的作用；可掩盖不良气味、改善外观、易于吞服。糖衣层可迅速溶解，对片剂崩解影响不大，是目前广泛应用的一种片剂包衣方法。 包糖衣工艺过程： 指在片芯外包的一层起隔离作用的衣层。对一般片剂，大多数不需要包隔离层，但有些片剂含有酸性、水溶性或吸潮性等成分，此类片剂包衣时必须包隔离层。常用的隔离层材料有10%-15%明胶浆或30%-35%阿拉伯胶浆、15%-20%虫胶乙醇液、10%玉米朊乙醇溶液、10%醋酸纤维素酞酸酯乙醇丙酮溶液等。 包完隔离层后再包粉衣层，对不需包隔离层的片剂可直接包粉衣层。包粉衣层的目的是为了迅速增加衣层的厚度以遮盖片剂原有的棱角。 操作时片剂继续在包衣锅中滚动，加入润湿粘合剂（如糖浆、明胶浆、阿拉伯胶浆或蔗糖与队员拉伯胶浆的混合浆）使片剂表面均匀润湿后，加入撒粉（滑石粉、蔗糖粉、白陶土、糊精、沉降碳酸钙、淀粉等或上述材料的混合物）适量，使粘着在片剂表面，继续滚动并吹风干燥，重复上述操作若干次，直到片剂棱角消失为止，一般需包15-18层。 具体操作与包粉衣层基本相同，包衣物料只用糖浆而不用滑石粉等撒粉。由于糖浆在片剂表面缓缓干燥，形成了细腻的蔗糖晶体衣层，增加了衣层的牢固性和甜味，一般要包10-15层。 包衣物料为带颜色的糖浆，目的是使片衣有一定的颜色，增加美观，便于识别或起到遮光作用（在糖浆中加入食用色素和二氧化钛），一般在包最后数次糖衣时使用有色浆，色浆应由浅到深，并注意层层干燥。 是包衣的最后工序，其目的是使糖衣片表面光亮美观，兼有防潮作用。操作时，将川蜡细粉加入包完色衣的片剂中，由于片剂间和片剂与锅壁间的摩擦作用，使糖衣表面产生光泽。如在川蜡中加入2%硅油(称保光剂)则可使片面更加光亮。取出包衣片干燥24h后即可包装。 2.薄膜衣、半薄膜衣及肠溶衣 （1）薄膜衣 指在片芯之外包上一层比较稳定的高分子衣料。对药片可起到防止水分、空气、潮气的侵入，掩盖片芯药物特有气味的外溢。与糖衣相比具有生产周期短、效率高、片重增加不大（一般增加2%-5%）、包衣过程可实行自动化、对崩解的影响小等特点。根据高分子衣料的性质，可制成胃溶、肠溶及缓释、控释制剂。 ①薄膜衣料 一般为高分子材料，由于其分子结构、分子量大小等不同，对其成膜性能、溶解性和稳定性都有一定影响。如单一材料不能满足包衣要求时，可使用两种以上薄膜衣材料以弥补其不足。常用的薄膜衣材料有以下几类。 纤维素衍生物，这类材料许多已用于生产，工艺也比较成熟，常用的有羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、乙基纤维素（EC），其他还有羟乙基纤维素（HEC）、羧甲基纤维素Na（CMC—Na）、甲基纤维素（MC）等，都可用作薄膜衣材料，它们虽都可溶于水，但其成膜性均不如HPMC。 聚乙二醇（PEG）可溶于水及胃肠液中，其性质与分子量有关，一般分子量在4000-6000者可成膜，包衣时用其25%-50%的乙醇溶液，形成的衣层可掩盖药物的不良臭味，但对热敏感，温度高时易熔融，常与其他薄膜衣材料如CAP等混合使用。本品具有吸湿性，但随分子量的增大吸湿性减弱。 聚维酮（PVP）性质稳定，无毒、能溶于水、醇及其他有机溶剂，形成的膜比较坚固，但本品有较强的吸湿性，常用5%PVP溶液、2%PEG6000及5%甘油单醋酸酯合用。 丙烯酸树脂类是一类由两种或两种以上单体形成的聚合物，药剂中常用作薄膜衣材料的丙烯酸树脂是由甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯和甲基丙烯酸等单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物。丙烯