药剂学 教学课件 ppt 作者 常忆凌 主编第17章栓剂.pptVIP

各种栓剂形状 水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇 聚氧乙烯单硬脂酸脂类 泊洛沙姆 添加剂 硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 着色剂 抗氧剂 防腐剂 栓剂模具 重量差异检查法 融变时限 药物溶出速度和吸收试验 稳定性和刺激性实验 * 知识目标 掌握栓剂的概念、及组成成分 理解栓剂制备及处方分析 理解栓剂的治疗作用及临床应用 了解栓剂的质量评价 能力目标 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径 学习目标 栓剂的概念 栓剂的分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 　栓剂的作用特点 扩散 释放 吸收 药物扩散、溶解入直肠分泌液 药物从基质中释放出来 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 第二节栓剂的处方组成 1.基质的要求（理想基质条件） 2.基质的选择原则 3.基质的种类 二、栓剂的基质 1. 基质的要求（理想基质条件） 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定 冷却时能充分收缩，易脱模 无毒、无刺激性、稳定 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用 释药快/全身作用 2. 基质的选择原则： 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速 与药物溶解性相反，药物释放?，吸收? 基质pH有利于药物保持非解离状态 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放? ，吸收? ⒈表面活性剂 ⒉Ａzone 栓剂的制备（生产机器） 热熔法 冷压法 搓捏法 脂肪性基质—三者均可 水溶性基质—热熔法 应用最广泛 主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。 第三节、 栓剂的制备 栓剂的包装与贮存 1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存 一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。 原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。 置换价（DV，displacement value） 定义 计算 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。 G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量 W G - （M - W） DV = 直肠吸收途径 1.局部作用 2.全身作用 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 第四节栓剂的治疗作用及临床应用 5.栓剂的质量要求 外形完整光滑，无刺激性 有适宜的硬度、韧性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化 第五节栓剂的质量评估  平均重量（g） 重量差异限度（%） 1.0 g或1.0 g以下 ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 　　±5% ⑴溶出速度试验 ⑵体内吸收试验 ⑴稳压电源定性试验 ⑵刺激性试验 *