抗感染药物与临床合理使用包明红主任.ppt

良好的药代动力学特性 拜复乐半衰期12小时，24小时血药浓度均高于常见致病菌的MIC90 ，所以一天一次用药仍然能够维持高效杀菌的浓度 并且其达峰时间只有1个小时左右，所以拜复乐在杀菌速度和杀菌持续时间上都具有显著的优势 拜复乐能快速穿透呼吸道组织 (服药后3小时), 在血清、支气管和窦粘膜、上皮衬液和肺泡巨噬细胞达到较高浓度.保证快速渗透到感染组织并迅速杀菌。 References: Avelox Package Insert. 拜复乐是唯一的通过肝肾双通道排泄的喹诺酮类，其通过肝脏排泄52％，通过肾脏排泄45％，65岁的老年患者，肾功能衰竭及轻中度肝功能受损的患者均安全应用，不需调整剂量，减少用药顾虑，减少医患纠纷。 拜复乐不通过肝细胞P450酶代谢，因此对于患有基础疾病需长期用药的患者，如老年人，血栓性疾病，心功能不全，糖尿病等患者，尤其安全，不会引起合用药物蓄积中毒！ 综上所述。拜复乐以上的优势既保证了高效的杀菌效果，又兼顾了使用方便和不损害肝肾功能，是社区获得性感染的首选用药！ 头孢菌素抗菌活性和酶稳定性比较 头孢菌素 分类 抗菌活性 对β-内酰胺酶稳定性 阳性菌 阴性菌 金葡菌 阴性菌 第一代 ++++ + +++ + 第二代 +++ ++ ++ ++ 第三代 + +++ + +++ 第四代 ++ ++++ ++ +++ 合理使用头孢菌素类药物注意 正确定位，合理使用 防止过敏反应：与青霉素类有交叉过敏现象（10%） 可能引起二重感染：如出现腹泻，应考虑伪膜性肠炎可能 严格掌握适应证，避免引起耐药 抗菌活性与血药浓度超过病原菌的MIC的时间有关 半衰期普遍较短，需多次给药。 单环菌素类(Monobactams) 代表品种 氨曲南(Aztreonam) 卡芦莫南(Carumonm) 特点 对革兰阴性需氧菌具有强大抗菌作用，但可被ESBLs水解。 对厌氧菌作用弱， 对革兰阳性菌无作用 对多种β-内酰胺酶稳定 分子量小，抗原性弱，较少引起变态反应。 碳青霉烯类（Carbapenems） 代表品种：亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(Meropenem)、帕尼培南(Panipenem)、比阿培南(Biapenem) 特点 超广谱（G＋、G－、厌氧菌、多重耐药菌、产超广谱酶细菌）。 抗菌作用很强。 对β-内酰胺酶高度稳定。 亚胺培南、帕尼培南在体内易受肾脱氢肽酶(DHP-1)降解灭活，故需与西司他汀(cilastatin) 合用。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，可单独应用。 半衰期较短。 较易引起二重感染 碳青霉烯类临床应用 肠杆菌科多重耐药菌感染、不动杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌重症感染。 复数菌所致严重医院内感染。 需氧和厌氧菌混合感染。 病原不明的重症感染，特别是医院获得性重症感染 中性粒细胞减少免疫缺陷者重症感染。 包括腹腔感染、妇产科深部感染、败血症、脓毒症、医院获得性肺炎、尿路感染、术后感染等。泰能避免用于中枢神经系统疾病，美罗培南用于中枢神经系统感染。 不宜作为一线用药，更不应作为预防用药 β-内酰胺酶抑制剂与其复合制剂 细菌产生β-内酰胺酶是细菌产生耐药性的重要机制 临床常用β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（Clavulanic acid，棒酸） 舒巴坦（Sulbactam） 他唑巴坦（Tazobactam） 作用 使某些对β-内酰胺酶不稳定的β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）重新敏感； 扩大了原来的抗菌谱（如脆弱拟杆菌等厌氧菌及金黄色葡萄球菌等）。 β-内酰胺酶抑制剂与其复合制剂 阿莫西林/克拉维酸（安美汀，Augmentin） 氨苄西林/舒巴坦（优力新，Urysin） 替卡西林/克拉维酸（特美汀，Timentin ） 主要用于产β-内酰胺酶葡萄球菌和肠杆菌科细菌、嗜血流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌及肠球菌感染，假单胞菌无效。口服用于一般感染。 β-内酰胺酶抑制剂与其制剂 哌拉西林/他唑巴坦（特治星，Tazocin ） 较前面增强了对革兰阴性杆菌和厌氧菌的活性，铜绿假单胞菌有效 头孢哌酮/舒巴坦（舒普深，Sulperazone ） 对葡萄球菌、肠杆菌科细菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、产碱杆菌等有效。 氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides) 抗结核杆菌 链霉素Streptomycin 卡那霉素kanamycin 抗革兰氏阴性杆菌 庆大霉素gentamycin，妥布霉素tobromycin 小诺霉素Mvicronomicin，西索米星Sisomicin 阿米卡星amikacin，异帕卡星Isepamicin 奈替米星netimicin，依替米星itimicin 抗G+菌、G-菌 核糖霉素，福提米星Fortimicin。 具有特定用途： 淋球菌――大观霉素 Specti