拜复乐--产品基础知识final选讲.pptVIP

拜复乐®产品基础知识 L.CN.GM.12.2013.1316 拜复乐® —新一代喹诺酮类药物 拜复乐®具有优化的分子结构 7-位阿扎双环 增强脂溶性 阻碍药物外排泵蛋白 1-位环丙基 8-位甲氧基 光稳定性(消除传统喹诺酮的光毒性) 拜复乐®化学结构式 Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 拜复乐®优化的结构—三大优化 优化结构，优化抗菌活性 优化结构，优化药动学 优化结构，优化安全性 拜复乐®优化分子结构，增加抗菌谱 7-位阿扎双环 明显提高对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌 1-位环丙基 抗G-菌活性 8-位甲氧基 抗厌氧菌的活性增加 Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 与既往喹诺酮类药比较，新药具有更强的抗G+菌，非典型病原体及厌氧菌活性 拜复乐®全面覆盖G+菌、G-菌、厌氧菌和非典型病原体 主要药物 G+菌 G-菌 厌氧菌a 非典型病原体b 应用范围 头孢菌素类 各系统感染 头孢曲松 + + + + + -c 头孢克洛 + + + + -c 大环内酯类 呼吸道感染 阿奇霉素 + - - + + + 第三代氟喹诺酮 各系统感染 左氧氟沙星 + +d + + + + + + + 第4代氟喹诺酮类 呼吸道、皮肤及软组织和复杂性腹腔感染 莫西沙星 + +d + + + + + + + + 1、Maryam Behta et al . The New Fluoroquinolones: A Review of Their Properties 2、肖永红主编.临床抗生素学.2004年. 只有莫西沙星对厌氧菌有确切的抗菌活性 包括肺炎支原体,肺炎衣原体及嗜肺军团菌 对肺炎支原体,肺炎衣原体无抗菌活性 增强对肺炎链球菌的抗菌活性;对一些MRS/及肠球菌可能有一定抗菌活性 拜复乐®双重作用靶位，有效对抗耐药G+菌 抗G+菌：拓扑异构酶II/IV 抗G-菌：DNA促旋酶 Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 . 传统氟喹诺酮作用位点 拜复乐®同时作用于拓扑异构酶II(DNA解旋酶)和IV 左氧氟沙星对产生第一步突变的菌株无效 拜复乐®对已出现第一步突变的菌株仍然有效 肺炎链球菌和非典型病原体是社区呼吸道感染的主要病原体 Tao Lili et al. Chinese Medical Journal 2012;125(17):2967-2972. 在单一病原体，细菌培养呈阳性的感染患者中，肺炎支原体的检出率最高，其次为肺炎链球菌；混合感染的比例为26.8%，其中肺炎支原体合并细菌感染的比例为10.2% 肺炎支原体 在中国36家医院进行的一项前瞻性、观察性研究，研究共纳入593例成人CAP患者，评估CAP患者的病原学分布和耐药性 肺炎链球菌 流感嗜血杆菌 肺炎衣原体 肺炎链球菌+肺炎支原体 肺炎支原体+肺炎衣原体 肺炎支原体+流感嗜血杆菌 其他组合 细菌培养呈阳性患者比例 各种抗菌药物的耐药率(%) 我国社区呼吸道感染致病菌耐药严重 社区呼吸道感染致病菌耐药严重，肺链对大环内酯类耐药超过85%，对头孢类耐药高于40% 收集2009--2010年全国6城市11家医院分离的1793株非重复社区获得性呼吸道感染病原菌，调查2009--2010年我国成人社区获得性呼吸道感染病原菌的耐药性 王辉 等. 中华结核和呼吸杂志,2012;35(2): 113-119. 肺炎链球菌对拜复乐®始终保持高度敏感 1.王辉等.中华检验医学杂志.2006;29(10):873-877 2.王辉等.中华检验医学杂志.2007;30(11):1242-1247 3.汪复.中国感染与化疗杂志.2008;8(1):1-9 4.汪复等.中国感染与化疗杂志.2008;8(5):325-333 5.汪复等.中国感染与化疗杂志.2009;9(5):321-32 6.Wang H et al.Int J Antimicrob Agents. 2011 Nov;38(5):376-83. (年) 肺炎链球菌敏感率(%) 耐药非典型病原体在我国也有报道 研究显示，肺炎支原体对大环内酯类的耐药率高达83-92%；但研究中拜复乐®对肺炎支原体均敏感 北京友谊医院自2003.6至2006.6月期间，370例呼吸道感染儿童患者分