各类抗菌药物特点精华总结资料.pptVIP

常用抗菌药特点与应用 呼吸与危重症医学科 史海广 基本概念 药效评估 药效评估 药效评估 药效评估 各种抗菌药物的PAE 药物的PK/PD特征 抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数 抗菌药物种类 一、β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素类 青霉素类药物特点 1、天然青霉素 主要品种：青霉素、苄星青霉素 ①窄谱②不耐酶③不耐酸④易过敏 2、耐酸青霉素 主要品种：青霉素V钾、苯氧青霉素 抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱，?耐酸，口服吸收良好，适用于敏感菌所致的轻症感染。 3、耐酶青霉素类 主要品种：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 ①耐青霉素酶②窄谱③能渗入骨组织 4、无抗假单胞菌广谱青霉素类 主要品种：氨苄青霉素（氨苄西林）、羟氨苄青霉素（阿莫西林） ①广谱②不耐酶③铜绿假单胞菌无效 4、无抗假单胞菌广谱青霉素类 氨苄西林 + 舒巴坦 = 舒氨西林 4、无抗假单胞菌广谱青霉素类 阿莫西林： 抗菌谱与氨苄相似，抗菌作用强4倍 5、抗假单胞菌广谱青霉素类 常用品种：氧哌嗪青霉素（哌拉西林）、羧苄青霉素（羧苄西林）、替卡西林、呋苄青霉素（阿洛西林、美洛西林）等 ①广谱②不耐酶③对铜绿假单胞菌有效 表 哌拉西林与替卡西林的比较 6、抗G-菌的青霉素 常用品种：美西林、替莫西林 抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多；对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐药，?对β-内酰胺酶高度稳定，青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h。?主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染。 (二)头孢菌素类 (二)头孢菌素类 头孢菌素的分代及其抗菌活性比较 1、第一代头孢菌素 2、第二代头孢菌素 第三代头孢菌素比较 简明记忆表 4、第四代头孢菌素 常用品种：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定 产ESBL细菌判断方法 关于AmpC酶 各代头孢菌素抗菌活性比较 多重耐药肠球菌 嗜麦芽窄食单胞菌的判断方法 头孢菌素特点 ??????????? G+?????? G-????? β-内酰胺酶??? ESBL 肾毒性?? 一代????? +++????? +????????? 不稳定??????不耐 有 二代??????++?????? ++???????? 较稳定??????不耐 减轻三代????? +????? +++??????? 较高稳定?????不耐? 无明显四代??????++???? ++++????? 高度稳定?????不耐 几无 各代口服头孢菌素用法与剂量 （三）非典型β-内酰胺类 1、头霉素类 对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强的作用 对多数β-内酰胺酶高度稳定（包括ESBL） 2、氧头孢烯类 常用品种：拉氧头孢、氟氧头孢 具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用，?对G-杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌较弱；对 G+菌较差，对肠球菌无效，?对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好，较头孢西丁强2-8倍，?对β-内酰胺酶高度稳定，?有出血倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑反应。 总结：头孢三代+强抗厌氧+耐酶+易出血 3、单环类 主要品种：氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉莫南、吡唑南 4、β-内酰胺酶抑制剂 常用酶抑制剂复合物 5、碳青霉烯类 主要品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等 抗菌谱广、抗菌作用强:对G-菌的杀菌作用明显高于第3代头孢，对G+菌比第1代强 G+球菌：帕尼＞亚胺＞多尼＞比阿＞美罗 G-杆菌：美罗＞比阿＞多尼＞亚胺＞帕尼 铜 绿：多尼＞美罗＞亚胺＞帕尼＞比阿 强大的抗脆弱拟杆菌在内的厌氧菌 G-杆菌有明显的PAE β-内酰胺酶（包括ESBL、Ampc酶）高度稳定。 碳青霉烯类药物比较 几种强有力广谱抗菌药物的比较 二、喹诺酮类 抗菌谱广：除对G-杆菌有强大作用外，尚对部分G+菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌有较好抗菌活性，属杀菌剂。 体内分布广：其蛋白结合率低，能渗透入各组织和体液中，细胞内浓度高，生物利用度高。适用于临床各部位的感染。 序贯疗法：多数药物既能口服，又能静脉注射。 半衰期长，有后效作用：属浓度依赖型抗菌药物，每日仅需给药1～2次，使用方便。 必威体育精装版分类 第一代 萘啶酸、 吡哌酸 毒性大已弃用 第二代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染 第三代 左氧氟沙星 、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长 第四代 莫西沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性，对MRSA有效，但对绿脓无效 氟喹