第九章 其它典型药物合成实例.ppt

第 9 章　其它典型药物合成实例; 9.1 麻醉药 ;二、局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢） 1．盐酸普鲁卡因 ;2．盐酸利多卡因（麻醉作用比盐酸普鲁卡因强2倍） ; 9.2 镇静催眠药 ;酯缩合;六亚甲基四 铵盐酸盐 ;2．奥沙西泮 ;三．其他类镇静催眠药 扎来普隆 ;9.3 精神神经疾病治疗药 ;9.3 精神神经疾病治疗药 ;2．氯普噻吨 ;二．非经典抗精神病药物 氯氮平 ;三．抗抑郁药; 盐酸阿米替林 ;酚酞;Date; 9.4 镇痛药 ; 9.4 镇痛药 枸橼酸芬太尼 ;盐酸美沙酮 ; 9.5 非甾体抗炎药 一、解热镇痛药 对乙酰氨基酚，扑热息痛 ;二、非甾体抗炎药 1．阿司匹林 ;2．吲哚美辛 ;3.双氯芬酸钠 （扶他林，治疗类风湿性关节炎 ，痛风）;4．布洛芬（治疗风湿性关节炎） ; 9.6 作用于肾上腺素受体的药; 9.6 作用于肾上腺素受体的药;2．盐酸多巴胺 ;3．盐酸可乐定;4．盐酸多巴酚丁胺 ;5．盐酸沙丁醇胺 ;抗肾上腺素药能阻断肾上腺素受体，又称为肾上 腺素受体阻断剂。能对抗肾上腺 素和去甲肾上腺 素等作用的一类药物。 此类药物能在受体水平拮 抗肾上腺素 能神经递质或拟肾上腺素的作用。拟 肾上腺素药物的作用主要表现为收缩血管、心跳 加速、血压升高、舒张、驰缓支气管与肠胃肌， 故临床上用作升压药、抗休克药，平喘药和止血 药。 ;二、抗肾上腺素 1．盐酸哌唑嗪 ;2.盐酸普萘洛尔 ;9.7 抗高血压药和利尿药;2．马来酸依那普利 ;3．硝苯地平 ;4.氨氯地平 ;二、利尿药 1．乙酰唑胺 ;2．氢氯噻嗪 ;3．依他尼酸 ; 4.8 心脏疾病用药和血脂调节药; 4.8 心脏疾病用药和血脂调节药;2．盐酸胺碘酮 ;三、抗心绞痛药物 3、硝酸异山梨酯 ;四、血脂调节剂 1．氯贝丁酯 ;2．吉非贝齐 ;4.9 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药;一、组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 1．盐酸苯海拉明 ;2．马来酸氯苯那敏(扑尔敏）;3．盐酸赛庚啶 ;3．盐酸赛庚啶 ;二、组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物 盐酸雷尼替丁 ;三、质子泵抑制剂-奥美拉唑别名洛赛克，是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质??泵抑制剂。质子泵即为H+/K+-ATP，存在于胃壁细胞里 ;在化学治疗药物中，寄生虫病的治疗药物发展最早。远在2000多年前，我国 的第一部本草《神农本草经》共列了30多种驱虫药物。17世纪30年代，发生 了疟疾史上最重要的事件之一：西班牙人在秘鲁发现金鸡钠(cinchona)树皮能 治疗疟疾。此后2－3百年间，世界各地都使用金鸡钠。1820年药学家分离出 金鸡钠树皮的主要生物碱-奎宁(quinine)。之后2个多世纪奎宁在治疗和预防疟 疾中起到了重要作用。直至1944年才有化学合成的奎宁问世。德国人经过反 复研究合成了扑疟喹啉（plasmochin 1925），开辟了疟疾化学治疗的新纪元。 隔了十多年又先后找到了阿的平(mapacrine)和氯喹（chloroquine）。后来又 合成了伯氨喹啉(primaquine)。临床上的大量应用，证明氯喹和伯氨喹啉具有 相当的优越性。在1949年又增加了一种疟疾预防药物，即乙胺嘧啶(pyrimeth- amine)。 ;4.10 抗寄生虫药;二、抗血吸虫药物 吡嗪酮 (吡喹酮）;三、抗疟疾药 磷酸氯喹 ;4.11 合成抗菌药和抗病毒药;2．环丙沙星 ;二、抗结核药物;2．盐酸乙胺丁醇 ;三、合成抗真菌药;2．氟康唑 ;3．特比萘酚 ;四、抗病毒药物;2．奈韦拉平 ;4.12 抗生素;1．氯霉素 ;2．磷霉素 ;一、直接作用于DNA的药物;2．卡莫??汀 治疗脑部原发性瘤和其他实体瘤;3．顺铂 ;二、干扰DNA合成的药物 氟脲嘧啶 ;4.14 激素及相关药;二、甾体激素 1．雌二醇类 ;2．己烯雌酚 ;3．枸橼酸氯米酚 ;4．丙酸睾酮 ;5．苯丙酸诺龙 ;6．左炔诺孕酮 ; 4.15 维生素;二、水溶性维生素 叶酸 ;文拉法辛合成路线