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第十六章 中枢兴奋药 教学基本要求： 熟悉咖啡因、尼可刹米、回苏灵和山梗菜碱的作用特点与用途 了解其他中枢兴奋药的临床应用 概述 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。 根据主要作用和作用部位可分为三类： 大脑皮层兴奋药，如咖啡因等； 呼吸兴奋药，如尼可刹米等； 大脑功能恢复药，如吡拉西坦等 第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine） 为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。目前用人工合成品 药理作用 咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷的作用，而产生中枢兴奋作用。 1．中枢兴奋作用 小剂量—— 兴奋大脑皮层 较大剂量——兴奋延髓呼吸中枢 血管运动中枢 迷走N中枢 过量中毒——还兴奋脊髓 2．收缩脑血管 收缩脑血管可减少脑血管搏动，缓解头痛症状；虽有兴奋心脏及扩张血管的作用，但常被兴奋迷走N中枢及血管运动中枢的作用所掩盖。 3．其他 具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺激胃酸及胃蛋白酶分泌与利尿等作用，但作用较弱。 临床用途 主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病及中枢抑制药过量引起的昏睡、呼吸及循环衰竭；配伍解热镇痛药治疗头痛，配伍麦角胺治疗偏头痛。 不良反应 安全范围较大，不良反应少见 较大剂量可引起激动不安、失眠和心悸等；中毒时可致惊厥；久用可产生耐受性与依赖性；用于婴幼儿高热易致惊厥，故婴幼儿高热宜选用不含咖啡因的复方解热药。 胃粘膜有刺激。 哌甲酯（methylphenidate，利他林） 药理作用 中枢兴奋作用温和，能改善精神活动，解除轻度抑制，消除疲劳及睡意；较大剂量能兴奋呼吸中枢，过大剂量可致惊厥。作用机制与促进脑内单胺类神经递质如NA和DA的释放，以及抑制它们的再摄取有关。 临床用途 1．中枢抑制药中毒及轻度抑郁 2．小儿遗尿症 因其兴奋大脑皮层，使小儿易被尿意激醒 3．儿童多动综合征 不良反应 治疗量时不良反应少，偶见失眠、心悸、焦虑等；大剂量可引起血压升高而致眩晕、头痛等；久用可产生耐受性和依赖性，并影响儿童生长发育。癫痫和高血压患者禁用。 阿屈非尼（adrafinil） 为非苯丙胺类精神兴奋药。主要激动中枢神经系统的突触后?1受体，激活中枢觉醒系统，提高中枢神经系统对外界刺激的敏感性。由于能改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，增强记忆力，又被列入益智药。临床用于老年觉醒障碍和抑郁症，各种原因引起的精神滑坡综合征。不良反应可见烦躁不安、短暂发作性兴奋，连续用药可消失。严重肝、肾功能损伤者减量。 第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 尼可刹米（nikethamide，可拉明） 兴奋呼吸中枢 呼吸加深、加快 临床常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺心病引起的呼吸衰竭和吗啡中毒所引起的呼吸抑制效果较好，对巴比妥类药物中毒的效果较差。 山梗菜碱（lobeline，洛贝林） 从山梗菜提取的生物碱。现已能人工合成。 通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。 作用快、弱、短，安全范围大，不易致惊厥。临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。 剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞。过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速。 二甲弗林（dimefline，回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢 作用强、快、短，能显著改善呼吸，使肺换气量及动脉PO2↑、PCO2↓ 临床用于中枢性呼吸抑制 静脉注射应注意：稀释后缓慢注射 并严密观察患者反应 安全范围小，过量易致惊厥，尤小儿易发生 贝美格（bemegreide，美解眠） 中枢兴奋作用迅速，强而短，选择性不高，安全范围小。主要用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。 第三节 促脑功能恢复药 吡拉西坦（piracetam，脑复康） 药理作用 增加脑血流量，对脑缺血引起的脑损伤有保护作用； 促进大脑对磷脂和氨基酸的利用、能量转换及脑内蛋白质的合成； 促进大脑半球经胼胝体的信息传递，有利于大脑的整合功能； 改善脑缺氧及物理化学因素所造成的记忆障碍。 临床用途 阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等所致的记忆、思维障碍；对儿童智能低下也有一定疗效。 同类药物还有茴拉西坦，与吡拉西坦相比，茴拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗尿丁） 可增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与ACh的亲和力；减少脑细胞内的脂褐素沉淀，清除自由基；促进脑细胞能量代谢和膜卵磷