药理学04抗胆碱药.pptVIP

定义： 和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。分类： M-R阻断药 对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。N-R阻断药 N1-R阻断药 N2-R阻断药 一 M-R阻断药 来源 ? 1、腺体 ：抑制腺体分泌 2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。 3、平滑肌  松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌 5、血管与血压 ？ 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。 4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。 解救 ？ 山莨菪碱 anisodamine 阿托品的合成代用品---合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全 合成药 （一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine （三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 定义： 与N受体结合，竞争性拮抗ACh或N受体激动药的作用。分类： N1-R阻断药 N2-R阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药 （神经节阻滞药） 常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 作用范围广，副作用多。对心血管系统作用强。 用途: 1.麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 二、N2胆碱受体阻断药 （骨骼肌松弛药） 概念： 作用于神经肌肉接头处突触后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 分类 除极化型肌松药（非竞争性N2受体阻断药） 非除极化型肌松药（竞争性N2受体阻断药） 琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline) 【药理作用】 松弛骨骼肌： iV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰，5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。 〖体内过程〗 假性AChE 琥珀胆碱 琥珀单胆碱 胆碱+琥珀酸 2%原型肾排泄 〖临床应用〗 内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。 * * * * * * * * * * 阿托品和阿托品类生物碱 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 阿托品（Atropine） 【药理作用】 基本与乙酰胆碱相反 与M-R结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 对 M1、M2、M3都有阻断作用 4. 心脏 ①心率增快:阻断心脏M2受体,心率 ，青壮年增加更明显（2mg心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 【临床应用】 1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。 ??【阿托品中毒的解救】 消除毒物：洗胃、导泻。 对症处理： 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震