课件：B受体阻滞剂.ppt

5、心力衰竭加重：对所有无β受体阻滞剂应用禁忌症 、心功能II、III级的心力衰竭患者，应常规使用β受体 阻滞剂。 但有潜在的加重心力衰竭症状的作用，为避免这一副作 用的发生，应特别注意以下几点：①充分利尿②病情相 对稳定，已停静脉用药，并已经开始口服的ACEI、地高 辛和利尿剂的治疗，维持稳定剂量已经2周以上；③开始 时用很低的起始剂量(如卡维地洛3.125mg q12h、美托洛 尔6.25mg q12h、比索洛尔1.25mg qd)，如果患者对小剂 量药物耐受良好，以后逐渐增量(通常每2周增加剂量一次 )至目标剂量或最大耐受剂量，④对急性左心衰患者，禁 用β受体阻滞剂。 6、脂质代谢异常：因β2受体的阻滞作用有关 。建议选用β1高选择性的β受体阻滞剂，必要 时可选用调血脂药物治疗。 7、掩盖低血糖症状：因β1受体的阻断作用使 心率下降，掩盖早期的低血糖心悸 。但大量的 临床研究证实，β受体阻滞剂用于冠心病和心力 衰竭患者可以显著改善预后，并且英国前瞻性糖 尿病研究也证实了在糖尿病患者应用β受体阻滞 剂的安全性和有效性。其带来的效益，远远大于 这种副作用所引起的后果。 8、抑郁：药物对神经突触内β受体的阻断影响 神经递质的释放或灭活所致。出现明显的症状时 ，应考虑停药，也可换用水溶性β受体阻滞剂如 阿替洛尔。 9、乏力、阳痿：大剂量长期使用可能发生。 必要时停药。对具有β受体阻滞剂治疗强制性适 应证的患者，可以考虑试用另一种β受体阻滞剂 。 撤药综合征 长期服药突然停药和可发生，表现：高血压、 心律失常和心绞痛恶化，对HF患者可增加MI及猝 死的危险。注意停药过程2周，每2-3天剂量减 半，停药前最后的剂量至少给4d。若手术前停用 必须至少在48h前，但毒性弥漫性甲状腺肿（ Graves病）和嗜咯细胞瘤术前不能停药。 ?受体阻滞剂的禁忌症 禁用： 1、病态窦房结综合征 2、 II、III度房室传导阻滞 3、支气管哮喘 4、失代偿性收缩性心功能不全 慎用： 慢性阻塞肺病、周围血管病、运动员、糖耐量异 常者。 与其他药物相互作用 ?受体阻滞剂主要为 CYP2D6的底物 铝盐、消胆胺（考来希胺）、考来替泊可降低 其吸收；酒精、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥和 吸烟均可诱导肝生物转化酶，从而降低脂溶性阻 滞剂的血浆浓度和半衰期；西米替丁和肼苯哒嗪 可通过减少肝血流从而提高普萘洛尔和美托洛尔 的生物利用度。 维拉帕米、地尔硫卓和各种抗心律失常药可抑 制窦房结和房室传导。 新春快乐 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 labetalol柳胺苄心定 labetalol柳胺苄心定 labetalol柳胺苄心定 labetalol柳胺苄心定 labetalol柳胺苄心定 labetalol柳胺苄心定 选择性?1受体阻滞剂比较 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝 肾 血浆半衰期 5-6h 3-4h 10-12h 有效时间 10 -14 10-20h 22-24h 三.扩血管的β受体阻滞剂 同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔马尔) 卡维地洛 同时直接扩张血管:萘比洛尔 抗心律失常的β受体阻滞剂 索他洛尔(施太可): 1、非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)。 2、Ⅲ类抗心律失常作用。 种类 内在拟交感活性 脂溶性 扩张外周血管 用法 非选择性β阻滞剂 卡替洛尔 + 低 0 2.5-20mg 1-2/d 纳多洛尔 0 低 0 40-320mg 1/d 喷布洛尔 + 中 0 20-80mg 1-2/d 吲哚洛尔 ++ 高 0 10-40mg 2/d 普萘洛尔 0 高 0 40-180mg 2/d 索他洛尔 0 低 0 40-160mg 2/d 噻吗洛尔 0 高 0 5-40mg 2/d 药理作用分类 种类 内在拟交感活性 脂溶性 扩张外周血管 用法 选择性β1阻滞剂 美托洛尔 0 高 0 50-100mg 2/d 醋丁洛尔 + 中 0 200-800mg 1-2/d 阿替洛尔 0 低 0 25-100mg 1/d 倍他洛尔 0 中 0 5-20mg 1/d 比索洛尔 0 中 0 2.5-10mg 1/d 塞利洛尔 + 中