贴剂的体外评价研究.ppt

贴剂的体外评价研究 赵培 贴剂系指可粘贴在皮肤上，药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有（或无）控释膜的药物贮库、黏合剂层及临用前需除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面，也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面，能将药物输送穿过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。 含量均匀度检查法 释放度测定法 贴剂黏附力测定法 经皮渗透测定 含量均匀度检查法 含量均匀度系指小剂量或单剂量固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂中的每片含量偏离标示量的程度。 贴剂限度应为±25%。 取供试品10片，分别测定每片（个）以标示量为100的相对含量X，求其均值和标准差S以及标示量与均值之差的绝对值A。如A＋1.80S≤15.0，则供试品的含量均匀度符合规定；若A＋S＞15.0，则供试品的含量均匀度不符合规定；若A＋1.80S＞15.0，且A＋S≤15.0，则应另取20片复试。 释放度测定法 透皮贴剂的释放度系指药物从该制剂在规定的溶剂中释放的速度和程度。凡检查释放度的制剂，不再进行崩解时限的检查。 测定方法 将释放介质加入溶出杯内，预温至32℃±0.5℃，将透皮贴剂固定于两层碟片的中央，释放面向上，再将网碟置于烧杯下部，并使贴剂与桨底旋转面平行，两者相距25mm±2mm，开始搅拌并定时取样。取样位置在介质液面与桨叶上端之间正中，离杯壁不得少于1cm。取样后应补充等体积的空白释放介质。 改良的Franz 扩散池装置 贴剂黏附力测定法 贴剂为敷贴于皮肤表面的制剂，其与皮肤黏附力的大小直接影响药品的安全性和有效性，因此应对其进行控制。通常贴剂的压敏胶与皮肤作用的黏附力可用三个指标来衡量，即初黏力、持黏力及剥离强度。初黏力表示压敏胶与皮肤轻轻地快速接触时表现出的对皮肤的粘接能力，即通常所谓的手感黏性；持黏力表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗久性剪切外力所引起的蠕变破坏的能力；剥离强度表示压敏胶粘接力的大小。 一、初黏力的测定 采用滚球斜坡停止法测定。将一钢球滚过平放在倾斜板上的黏性面。根据供试品黏性面能够粘住的最大钢球的尺寸，评价其初黏性的大小。 二、持黏力的测定 将贴剂粘贴于试验板表面。垂直放置，沿贴剂的长度方向悬挂一规定质量的砝码，记录贴剂滑移直至脱落的时间或在一定时间内下移的距离。 三、剥离强度的测定 经皮渗透测定 扩散池法 累积释药量(Q) 和累积释放率(Pr)，Q=(Cn*Vt+ΣCi*Vs)/A 大鼠、小鼠、豚鼠、兔、猫、狗、人的腹部皮肤 * *