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胰岛素的药理作用 胰岛素可增加葡萄糖的转运,加速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和异生而降低血糖。 糖代谢 胰岛素能增加脂肪酸的转运,促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂肪酸和酮体的生成。 脂肪代谢 胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包括mRNA的转录及翻译),同时又抑制蛋白质的分解。 蛋白质代谢 胰岛素的制剂分类及其特点 1、根据起效作用快慢、维持作用时间长短以及疾病情况和给药方法,分为四类 短效胰岛素(速效胰岛素,普通胰岛素,可溶性胰岛素,RI,中性胰岛素) 中效胰岛素 长效胰岛素 预混胰岛素 2、根据来源分类: 动物胰岛素 人胰岛素 胰岛素类似物 中性胰岛素注射液 药理作用:猪或牛胰岛素经层析法纯化制成的中性灭菌水溶液,PH为6.8-8.0,为胰岛素速效型制剂。 药代动力学:皮下注射后0.5-1小时开始生效,1-3小时作用达高峰,维持时间5-8小时;剂量越大,维持时间越长;静脉注射立即起效,但维持时间短。 适应症: 1.Ⅰ型糖尿病;2.Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等;3.糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷;4.长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时,如妊娠、哺乳等;5.成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦;6.妊娠糖尿病;7.继发于严重胰腺疾病的糖尿病;8.对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静脉滴注葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖。 禁忌症: 1.对本药过敏者。2.低血糖患者。 不良反应: 1.过敏反应注射部位红肿瘙痒荨麻疹血管神经性水肿。2.低血糖反应出汗心悸乏力重者出现意识障碍共济失调心动过速甚至昏迷。3. 胰岛素抵抗日剂量需超过单位以上。4. 注射部位脂肪萎缩脂肪增生。5. 眼屈光失调 注意事项: 1.低血糖反应严重者低血糖昏迷在有严重肝肾病变等患者应密切观察血糖。2.病人伴有下列情况胰岛素需要量减少肝功能不正常甲状腺功能减退恶心呕吐肾功能不正常肾小球滤过率每分钟10~50ml胰岛素的剂量减少到95%~75%肾小球滤过率减少到每分钟10ml以下胰岛素剂量减少到50%。3.有下列情况胰岛素需要量增加高热甲状腺功能亢进肢端肥大症糖尿病酮症酸中毒严重感染或外伤重大手术等。4. 用药期间应定期检查血糖尿常规肝肾功能视力眼底视网膜血管血压及心电图等以了解病情及糖尿病并发症情况 。5. 糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加分娩后需要量减少如妊娠中发现的糖尿病为妊娠糖尿病分娩后应终止胰岛素治疗随访其血糖再根据有无糖尿病决定治疗 。6.儿童易产生低血糖血糖波动幅度较大调整剂量应0.5~1单位逐步增加或减少青春期少年适当增加剂量青春期后再逐渐减少。7.老年人易发生低血糖需特别注意饮食体力活动的适量 药物相互作用 1. 糖皮质类固醇促肾上腺皮质激素胰升血糖素雌激素口服避孕药肾上腺素苯妥英钠噻嗪类利尿剂甲状腺素等可不同程度地升高血糖浓度同用时应调整这些药或胰岛素的剂量。2.口服降糖药与胰岛素有协同降血糖作用。3.抗凝血药水杨酸盐磺胺类药及抗肿瘤药甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争和血浆蛋白结合从而使血液中游离胰岛素水平增高非甾体消炎镇痛药可增强胰岛素降血糖作用。4.β受体阻滞剂如普萘洛尔可阻止肾上腺素升高血糖的反应干扰肌体调节血糖功能与胰岛素同用可增加低血糖的危险而且可掩盖低血糖的症状延长低血糖时间合用时应注意调整胰岛素剂量。5.中等量至大量的酒精可增强胰岛素引起的低血糖的作用可引起严重持续的低血糖在空腹或肝糖原贮备较少的情况下更易发生。6.氯喹奎尼丁奎宁等可延缓胰岛素的降解在血中胰岛素浓度升高从而加强其降血糖作用。7.升血糖药物如某些钙通道阻滞剂可乐定丹那唑二氮嗪生长激素肝素H受体拮抗剂大麻吗啡尼古丁磺吡酮等可改变糖代谢使血糖升高因此胰岛素同上述药物合用时应适当加量。8. 血管紧张素酶抑制剂溴隐亭氯贝特酮康唑锂甲苯咪唑吡多辛茶碱等可通过不同方式直接或间接致血糖降低胰岛素与上述药物合用时应适当减量。9. 奥曲肽可抑制生长激素胰高血糖素及胰岛素的分泌并使胃排空延迟及胃肠道蠕动减缓引起食物吸收延迟从而降低餐后高血糖在开始用奥曲肽时胰岛素应适当减量以后再根据血糖调整。10. 吸烟可通过释放儿茶酚胺而拮抗胰岛素的降血糖作用吸烟还能减少皮肤对胰岛素的吸收所以正在使用胰岛素治疗的吸烟患者突然戒烟时应观察血糖变化考虑是否需适当减少胰岛素用量。 用法用量: 皮下注射 一般每日三次餐前15~30分钟注射必要时睡前加注一次小量剂量根据病情血糖尿糖由小剂量(视体重等因素每次2~4单位)开始逐步调整型糖尿病患
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