肾上腺素受体阻断药.PPT

【不良反应】 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline） 1.低血压 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用） 3.诱发溃疡病（组胺样作用） 4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）。 妥拉唑啉（tolazoline） 1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。 2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚苄明（phenaxybenzamine） 1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.阻断α受体作用强。 4.主要用于： （1）外周血管痉挛性疾病 （2）抗休克 （3）嗜铬细胞瘤 （4）前列腺肥大引起的排尿困难 5.不良反应： （1）低血压 （2）鼻塞（血管扩张引起） （3）恶心，呕吐（局部刺激） （4）乏力，嗜睡（中枢抑制） 坦洛新（tamsulosin） 结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高，t1/2约为9?15h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体亚型)。 研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难，但对于心血管的影响明显不同，酚苄明可降低血压和引起心悸，哌唑嗪降低血压，而坦洛新则对心率和血压无明显影响。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 【药理作用】 1.β受体阻断作用 （1）心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。 （2）血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑 制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增 加。 （3）支气管：可阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩，增加 呼吸道阻力。 （4）代谢： 脂肪代谢：脂肪分解与激动β1、β3受体有关 糖代谢：抑制糖原分解，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 抑制外周T4 ? T3 （5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素分泌下降。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 2.内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。 3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 4.其它： 降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 第二节 β肾上腺素受体阻断药 【临床应用】 1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等 【不良反应及禁忌证】 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1.心血管反应： 过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 2.诱发支气管哮喘 3.反跳现象： 长期应用突然停药，引起病情恶化。 原因： 与受体向上调节有关（β受体数目增加，受体对递质敏感性增加。 4.其他： 少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，掩盖低血糖而出现严重后果。 禁忌证 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。 内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林;长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1.非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2.选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 α、β肾上腺素受体