放射性核素在临床上的应用.doc

放射性核素在临床上的应用 临床核医学的出现在为人类的健康诊断与疾病治疗带来巨大利益的同时，由于放射性同位素的使用过程中会产生气态、液态或和固态的放射性的废物，另一方面，放射性药物在接受诊疗的患者体内难以全部短时间排出，因此，在临床核医学诊疗的实践中，不仅会给接受诊疗患者本身，甚至还可能对相关工作人员以及公众带来额外的辐射照射,潜在有一定的福射危害风险。为此，有必要开展患者以及相关工作人员及公众的剂量评价与风险评估。 放射性药物的发展历史、特点及分类 1.1发展历史 放射性药物（radiopharmaceuticals）系指含有放射性核素、用于医学诊断治疗的一类特殊制剂。 放射性药物的发展经历了适合显像和治疗用的放射性核素的产生、标记方法的进步、显像药物的商品化几方面。1931年发明了回旋加速器，1946年核反应堆投产，使医用放射性核素的供给得到保证。1965年市售的钼-锝放射性核素发生器问世，可以就地分离出长半衰期放射性核素衰变产生的短半衰期放射性核素，使在偏远地区医院也能得到适合核医学显像的Tc（半衰期6.02小时，能量141keV）。同时标记技术也相继得到发展，1970年开始用亚锡离子（Sn）还原锝制备Tc标机化合物，用Sn还原方法制得的Tc-DTPA开始用于临床，1966年用于肝、脾显像的Tc-硫胶体（Tc-sulfur colloid）药盒试制成功。商品形式供应的放射性核素显像药物的成功开发，大大地促进了放射性药物的发展和临床应用，各种放射性药物在工厂里事先做成商品药盒，在医院里使用时，加入放射性核素后只需简单操作就可应用于患者，有人称之为核医学的革命。20世纪80年代开始正电子衰变放射性核素C、N、O、F等机体天然存在的元素标记的放射性药物用于以代谢显像为主的PET显像。实现了脑、心脏疾病的早期诊断和肿瘤的良性、恶性判断。近年来单克隆抗体、癌基因反义寡核苷酸、受体放射性核素现象和放射性核素治疗的相继开发研究，放射性药物的发展促进了分子核医学（molecular nuclear medicine）的新的进步。 1.2放射性药物的特点 放射性药物是一类特殊的药物，它具有以下几方面的特点： 1.具有放射性。放射性药物中放射性核素发出的粒子或射线是医学诊断和治疗的应用基础，与普通药物的药理作用基础明显不同。它具有双重评价标准：一方面，合理、恰当的使用可以可以达到诊断或治疗疾病的目的，对患者不会造成辐射损伤，这是放射性药物的有效性评价；另一方面，放射性药物在生产、制备、或使用不当时，放射性会对生产人员、患者、医护人员等造成辐射损伤，乃至对环境带来放射性污染，这是危害性评价。 2.具有特定的半衰期和有效期。由于放射性药物中的放射性核素会自发地进行放射性衰变，放射性的量会随时间增加而呈指数衰减，其内在质量也可能发生改变。因此，大多药物的有效期比较短，不能长久贮存，且在每次使用时均需根据特定核素的物理半衰期做衰减校正。 3.脱标及辐射自分解。放射性药物在贮存过程中，标记的放射性核素会脱离被标记物，致使放射化学纯度和比活度改变。另外，某些被标记物对射线作用较敏感，在射线的作用下可能发射化学结构的改变或者生物活性的丧失，导致放射性药物在体内的生物学行为改变，这种现象称为辐射自分解（Radiation self-decomposition）。发生辐射自分解的程度通常与放射性药物的放射性浓度或比活度成正比，还与放射性核素产生的射线种类、能量有关，放射性浓度、比活度越高，辐射自分解作用越明显；电离密度大而射线能量低、射程短的β射线辐射自分解作用越强。 1.3放射性药物的分类 放射性药物一般由两部分组成：放射性核素和放射性核素标记化合物。放射性药物种类繁多，通常按临床核医学的用途分为体内放射性药物和体外放射性药物。体外放射性药物主要指放射性核素标记的免疫诊断试剂；体内放射性药物又可分为诊断用放射性药物和治疗用放射性药物。 按照衰变发生射线的不同，又可将放射性核素分为三类： 第一类为α粒子发射体，其射程50-90um，约为10个细胞直径的距离，能在短距离内释放出巨大能量，使其在内照射治疗中有巨大的发展潜力。LET100-200keV/um，约为β粒子的400倍。当α穿过细胞核时释放能量为1.0MeV，足以在多处打断DNA分子。 第二类为发射β射线的核素，根据其在组织内的射程可分为：短射程（200um）,中射程(200um~1mm),长射程(1mm)。其中131I,P,Sr,Y已广泛应用于临床。 第三类为通过电子俘获或者内转换发射俄歇电子或内转换电子，射程多为10mm,只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。 放射性药物临床诊断的应用 诊断用放射性药物（diagnostic radiopharmaceuticals）适用于获得体内靶器官