《药理学》肾上腺素受体激动药.ppt

去氧肾上腺素(新福林), 甲氧明 α1-R激动药 【药理作用】 与NA相似而较弱,但新福林使肾血流量减少比NA更明显；兴奋虹膜?受体 【临床用途】 1.阵发性室上性心动过速 2.新福林用于扩瞳检查眼底: 较阿托品弱而短 可乐定(clonidine) α2-R激动药 【药理作用】 交感神经抑制药（中枢性抗高血压药物） 【临床应用】 用于中度高血压 四、β受体激动药 异丙肾上腺素(Isoprenaline) 【作用机制】 激动β1和β2受体, 对α受体几无作用 【药理作用】 1.心脏:兴奋心脏,心输出量显著加 2.血管:舒张冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管 3.血压:收缩压升高,舒张压略下降,脉压增大 4.支气管:舒张支气管平滑肌 5.促进糖原.脂肪分解,增加组织耗氧量 6.抑制组胺释放 异丙肾上腺素(Isoprenaline) 【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性 丙肾上腺素 （isoprenaline） β1受体激动药 多巴酚丁胺(dobutamine) 【药理作用】 激动心脏β1受体 【临床应用】 静滴短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭 β2受体激动药 【常见药物】 特布他林 (博利康尼片;间羟舒喘灵气雾剂) 沙丁胺醇（舒喘灵） 丙卡特罗（美咳清） 【作用机制】 作用于气管、支气管黏膜表面β2受体 【作用特点】 高选择性 作用维持时间长 口服有效 【临床应用】 哮喘发作时控制症状;预防发作 肾上腺素升压作用的翻转 定义： 事先给予?受体阻断药（如酚妥拉明等）后给予肾上腺素,则肾上腺素的缩血管作用被抵消，保留激动?2受体的舒血管作用，使肾上腺素的升压作用转为降压作用 意义 ?受体阻断药过量导致血压下降不能用肾上腺素抢救，而应用？ 本章重点 1.肾上腺素、多巴胺、麻黄碱的药理作用和临床用途 2.肾上腺素是抢救过敏性休克首选药的原理 3.肾上腺素与局麻药配伍的原理 4.肾上腺素升压作用翻转概念 5.去甲肾上腺素、间羟胺、异丙肾上腺素的的药理作用和临床用途 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 医学院药理学教研组 授课提纲 一、概述 二、αβ受体激动药 ：肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 三、α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺 四、β受体激动药：异丙肾上腺素 分类及代表药 1.α受体激动药 α1, α2受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 α1 受体激动药 甲氧明 α2受体激动药 可乐定 2.β受体激动药 β1, β2受体激动药 异丙肾上腺素 β1受体激动药 多巴酚丁胺 β2受体激动药 沙丁胺醇 3.α, β受体激动药 肾上腺素 麻黄碱 α, β,DA受体激动药 多巴胺 ?-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、氨基 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 二、?、?受体受体激动药 肾上腺素(adrenaline,AD) 肾上腺髓质：Ad 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用肾上腺素为肾上腺髓质提取或人工合成品 【体内过程】 口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏; 皮下注射吸收较慢，维持1h，皮下注射极量1mg/次；肌肉注射吸收较快，维持10-30min,0.25-0.5mg/次; 心内注射：0.25-0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍