第5章药用合成高分子材料.PPT

[ CH2-CH ]n+nC2H5OH [ CH2-CH ]n+nCH3COOC2H5 OCOCH3 OH KOH 常用型号： 05-88：聚合度500，醇解度88% 17-88：聚合度1700，醇解度88% 溶解性 水溶液性质 混溶性 黏度 化学性质 2.性质 白色至奶油色无臭颗粒或粉末 具有极强的亲水性，溶于热水或冷水中 分子量越大，结晶性越强，水溶性越差，水溶液黏度相应增加 醇解度是影响溶解性的主要因素 醇解度为87%-89%的产品水溶性最好 醇解度越高，溶解所需温度越高 随着醇解度下降，分子中乙酰基含量增大，水溶性下降，醇解度在50%以下的产品不溶于水 溶解性 水溶液性质 混溶性 黏度 化学性质 聚乙烯醇水溶液与大多数聚合物溶液一样为非牛顿流体，黏度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高则黏度下降。 与大多数无机盐有配伍禁忌，形成不溶性凝胶：硼酸、硼砂、重铬酸盐、高锰酸钾；二醛、二酚、二甲基脲等。 可与其他聚合物（如聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合形成凝胶，兼具两种聚合物的性质，如pH敏感性。 溶解性 水溶液性质 混溶性 黏度 化学性质 20℃时，4%的水溶液其黏度分别为： 40～65mPa·s（高黏度级） 21～33mPa·s（中黏度级） 4～7 mPa·s（低黏度级） 具有良好的成膜性 溶解性 水溶液性质 混溶性 黏度 化学性质 聚乙烯醇在化学结构上可以看成交替相隔碳原子上带有羟基的多元醇。 为结晶性聚合物，玻璃化转变温度约85℃，在100℃开始缓缓脱水，180～190℃熔融。 干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应，伴有结晶度增加、水溶性下降以及色泽变化。 3.应用 (1)聚乙烯醇的安全性 ① 聚乙烯醇对眼、皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用辅料。 ②口服聚乙烯醇在胃肠道吸收甚少，长期口服未见肝、肾损害，大鼠口服LD5020g∕kg。 ③大鼠皮下注射5%聚乙烯醇水溶液后引起器官和组织的浸润及贫血，其中一些规格的聚乙烯醇还引起高血压和其他病变。 (2)聚乙烯醇是一种良好的成膜和凝胶材料 ①涂膜剂的成膜材料 ②膜剂的成膜材料 ③巴布膏剂的黏着剂骨架材料 ④凝胶型制剂中作基质 ⑤透皮制剂：PVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易于透过皮肤药物的透皮系统问世 （3）聚乙烯醇是较理想的助悬剂及增稠、 增黏剂 具有助悬、增稠、增黏及在皮肤、毛发表面成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发型胶中，各种眼用制剂（滴眼液、人工泪液、隐形眼镜护理液等） 与表面活性剂合用，还具有增溶、乳化、稳定作用 （4）缓控释制剂 ①缓释凝胶：利用携带阿霉素和葡聚糖的PVA水凝胶作为药物释放体系，通过向腹膜腔释放活性的阿霉素抗腹膜腔的感染 ②缓控释骨架材料（微球等）：通过PVA上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价键或离子键合到PVA侧基上。如茶多酚的聚乙烯醇缓释胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有缓释作用。 （5）其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为片剂黏合剂、医用导管材料、伤口敷料、传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。 另外，近年来，聚乙烯醇还有用于经口给药系统的报道 （二）聚醋酸乙烯酞酸酯(PVAP) 1.来源、化学结构和制备 PVAP是PVA的衍生物，是通过PVA与醋酸和酞酸酐反应而成。酞酰基总量为55%-62%。 PVAP是邻苯二甲酸酐和部分水解的聚醋酸乙烯酯的反应产物： 酞酰基 聚醋酸乙烯酯 2.性质 性状:自由流动白色至类白色，微有醋臭无定形粉末 玻璃化转变温度：42.5℃，随增塑剂邻苯二甲酸二乙酯的加入量增大，玻璃化转变温度降低。 溶解度：在乙醇（1：4）和甲醇（1：2）中可溶；在丙酮和异丙醇中微溶；在三氯甲烷、二氯甲烷和水中不溶。pH5可溶，pH4.5-5.0，溶解度有敏锐的响应性。 动力黏度：PVAP:甲醇（1：1）溶液黏度为5000mPa·s, 在甲醇-二氯甲烷体系中，随甲醇浓度增加黏度增加 3.应用 口服制剂，无毒无刺激性 黏度调节剂：肠溶衣和糖衣片片芯的隔离层包衣。常加入增塑剂。 注意：水解产生游离酞酸，对物理稳定性有不良影响。 20世纪30年代合成成功，可提高血浆胶体渗透压，增加血容量，可作为血浆代用品使用，用于外伤性出血及其他原因引起的血容量减少。 聚维酮在医药上有广泛应用，为国际倡导的药用新辅料之一。可作为黏合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散剂