第三章_乳剂(四).ppt

（二）乳剂中药物的加入方法 根据药物溶解性能 ①溶于水或溶于油 ②不溶于水、油，则碾成细粉 （三）制备乳剂的设备 ①搅拌乳化装置 ②高压均质机 ③胶体磨 ④超声波乳化装置 非离子型乳化剂的特点： 　　内服：无毒性 　 静脉：毒性（溶血） 使用受限 Pluronic F68： 　　毒性小、静脉给药可能 一般它们都有轻微的溶血作用，其溶血作用的顺序为：聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯脂肪酸酯类聚山梨酯类，最后这一类中，溶血作用的顺序为：Tween 20Tween 60Tween 40Tween 80。 （3）两性离子型乳化剂 磷脂 (lecithin)由大豆或卵黄中提取，分别称为豆磷脂或卵磷脂，其主要成分均为卵磷脂。 本品能显著降低油水间界面张力，乳化作用强，为O/W型乳化剂，常用量1%~3%，可供内服或外用，精制品可供静注。 精制的豆磷脂或卵磷脂可与泊洛沙姆188合用，效果更好，常用于制备静脉脂肪乳。 磷脂易氧化水解，氧化物有害，需加抗氧剂。 ⑴阿拉伯胶 O/W乳化剂 ，常与西黄蓍胶、果胶、琼脂等混合 ⑵西黄蓍胶 O/W型乳化剂，水溶液具有较高的粘度，一般与阿拉伯胶合用。 ⑶明胶 ⑷磷脂从蛋黄中提取，磷脂酰胆碱含量高时可作为O/W型乳化剂，而肌醇磷脂含量高时则作为W/O型乳化剂。 ⑸杏树胶 ⑹胆固醇 ⑺其它 2.亲水高分子乳化剂 ⑴ 阿拉伯胶(acacia) 是阿拉伯酸的钾、钙、镁盐的混合物，是一种乳化能力较强的O/W型乳化剂，常用浓度为10%~15%，在pH值4~10范围内乳剂稳定。 因本品粘度低，单独用作乳化剂制成的乳剂容易分层，常与西黄蓍胶、果胶、琼脂、海藻酸钠等合用。 本品适用于乳化植物油或挥发油，广泛应用于内服乳剂。因可在皮肤上存留一层有不适感的薄膜，不作外用乳剂的乳化剂。 阿拉伯胶内含有氧化酶，易使其酸败，故用前应在80℃加热30min以破坏之。 ⑵ 西黄蓍胶 (tragacanth) 可形成O/W型乳剂，其水溶液具有较高的粘度。 pH值5时溶液粘度最大，0.1%溶液为稀胶桨，0.2%~2%溶液呈凝胶状。 西黄蓍胶乳化能力较差，很少单独使用，常与阿拉伯胶混合使用，增加乳剂的粘度以免分层。 ⑶ 明胶 (gelatin) 可形成O/W型乳剂，用量为油量的1%~2%，明胶为两性化合物，易受溶液pH值及电解质的影响产生凝聚作用。 使用时须加防腐剂。常与阿拉伯胶合用。 （4） 杏树胶 为杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色块状物，用量为2%~4%，乳化能力和粘度均超过阿拉伯胶，可作为阿拉伯胶的代用品。 微细不溶性固体粉末， 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜 固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！ θ90°时形成O/W型乳剂 如氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等 θ90°则形成W/O型乳剂 如 氢氧化钙、氢氧化锌、 炭黑等 3.固体粉末乳化剂 是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。 辅助乳化剂的乳化能力一般很弱或无乳化能力，但能提高乳剂的粘度，并能增加乳化膜的强度，防止乳滴合并。 4.辅助乳化剂 二种类型： ⑴增加水相粘度的： 如HPC、CMC－Ｎa、阿拉伯胶等 ⑵增加油相粘度的： 如鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等 目的： 防止液滴的合并，提高稳定性 乳化剂的选择 （1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 ②外用乳剂 ③注射用乳剂 (3) 根据乳化剂的性能选择 （4）混合乳化剂的选择 适宜的乳化剂是制备稳定乳剂的关键 乳化剂的选择应根据乳剂的使用目的、药物的性质、处方的组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑，适当选择。 O/W型乳剂应选择O/W型乳化剂，W/O型乳剂应选择W/O型乳化剂。 (1)根据乳剂的类型选择 (2) 根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 选用的乳化剂必须无毒，无刺激性，能形成O/W型乳剂，常用高分子化合物或聚山梨酯类为乳化剂。 ②外用乳剂 选用无刺激性的表面活性剂类及固体粉末类乳化剂，O/W型或W/O型均可。 常用脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类等非离子表面活性剂；软皂、有机胺皂等阴离子表面活性剂亦有应用，软皂碱性强，不能用于破损皮肤。 外用乳剂不宜用高分子化合物作乳化剂。 (3) 混合乳化剂的选择 乳化剂混合使用有很多优点： 可调节乳化剂的HLB值使其有更好的适应性； 增加乳化膜的牢固性，并增加乳剂的粘度，提高乳剂的稳定性。 非离子型乳化剂可以混合使用，如聚山梨酯类和脂肪酸山梨坦类，非离子型乳化剂可与离子型乳化剂混合使用， 但阴离子型乳化剂和阳离子型乳化剂不能混合使用。 乳化剂混合使用必须符合油相对HLB