头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果.pdf

头孢类的分代 第一代： 头孢噻吩（先锋霉素 1 号） 头孢噻啶（先锋 2 号） 头孢氨苄（先锋 4 号） 头孢唑啉（先锋 5 号） 头孢拉定（先锋 6 号） 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对 B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2. 对 B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代： 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2. 对 B- 内先胺酶更稳定。 3. 对肾基本无毒性 4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系， 肺炎，脑膜炎， 败血症及铜绿假单胞菌感染等。 其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2. 对 B- 内先胺酶稳定性最高。 3. 无肾毒性。 4. 主要用于难治感染。 ***************************************************************** 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素 C，经半合成制得的一类具有 头孢烯母核的 β- 内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似， 都是作用于 PBP而起抗菌作用的。 但各种药物所结合 的 PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为 1962-1970 年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌 β- 内酰胺酶的能 力，对耐青霉素的金葡菌有效。 但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药， 则对所有的头孢菌 素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌 A 群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌 D 群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李 司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2 ）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3 ）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4 ）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但 对本代抗生素可产生耐药菌株。 （5 ）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在 着交叉耐药性， 即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感， 而对氨苄西林耐药者对 本代抗生素也耐药。 （6 ）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7 ）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假 单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄， 因此在尿液中有较高浓度； 在胆汁中的浓度低， 不适用于 胆道感染； 在肠道中的浓度低， 除口服品种外， 不适用于肠道感染； 穿透血脑屏障的能力弱， 不